Novel small molecule bradykinin B1 receptor antagonists. Part 1: benzamides and semicarbazides.

Schaudt M; Locardi E; Zischinsky

首页> 外文期刊>Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters >Novel small molecule bradykinin B1 receptor antagonists. Part 1: benzamides and semicarbazides.

【24h】

Novel small molecule bradykinin B1 receptor antagonists. Part 1: benzamides and semicarbazides.

机译：新型小分子缓激肽B1受体拮抗剂。第1部分：苯甲酰胺和氨基脲。

获取原文

获取原文并翻译 | 示例

掌桥外文数据库（机构版） >>

开具论文收录证明 >>

文献代查 >>

页面导航

摘要
著录项
相似文献
相关主题

摘要

The synthesis and SAR of two series of bradykinin B(1) receptor antagonists is described. The benzamide moiety proved to be a suitable replacement for the aryl ester functionality of biaryl based antagonists. In addition, it was found that semicarbazides can effectively replace cyclopropyl amino acids. The compounds with the best overall profile were biaryl semicarbazides which display high antagonistic activity, low Caco-2 efflux and high oral bioavailability in the rat.

机译：描述了两个系列缓激肽B（1）受体拮抗剂的合成和SAR。事实证明，苯甲酰胺部分可以替代基于联芳基的拮抗剂的芳基酯官能团。另外，发现氨基脲可有效替代环丙基氨基酸。总体轮廓最好的化合物是联芳基氨基脲，在大鼠中显示出高的拮抗活性，低的Caco-2外排和较高的口服生物利用度。

著录项

来源
《Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters》 |2010年第3期|共4页
作者
Schaudt M; Locardi E; Zischinsky;
展开▼
作者单位

展开▼
收录信息
原文格式 PDF
正文语种 eng
中图分类
关键词

相似文献

外文文献
中文文献
专利

1. Novel small molecule bradykinin B1 receptor antagonists. Part 1: benzamides and semicarbazides. [J] . Schaudt M, Locardi E, Zischinsky Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters . 2010,第3期

机译：新型小分子缓激肽B1受体拮抗剂。第1部分：苯甲酰胺和氨基脲。
2. Novel small molecule bradykinin B1 receptor antagonists. Part 2: 5-membered diaminoheterocycles. [J] . Zischinsky G, Stragies R, Schaudt Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters . 2010,第3期

机译：新型小分子Bradykinin B1受体拮抗剂。第2部分：5元抗体癌。
3. Novel small molecule bradykinin B1 receptor antagonists. Part 3: hydroxyurea derivatives. [J] . Schnatbaum K, Schaudt M, Stragies Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters . 2010,第3期

机译：新型小分子缓激肽B1受体拮抗剂。第3部分：羟基脲衍生物。
4. Edible Biologics: Orally Active Peptide Bradykinin B1 Receptor Antagonists for Inflammatory Pain Treatment [C] . James P. Tam, Clarence T.T. Wong Chinese International Peptide Symposium . 2013

机译：食用生物学：口服活性肽Bradykinin B1受体拮抗剂用于炎症疼痛治疗
5. Bradykinin ligands and receptors involved in neuropathic pain. [D] . Hall, Sara M. 2015

机译：缓激肽配体和受体参与神经性疼痛。
6. Nociceptive tolerance is improved by bradykinin receptor B1 antagonism and joint morphology is protected by both endothelin type A and bradykinin receptor B1 antagonism in a surgical model of osteoarthritis [O] . Gabriel N Kaufman, Charlotte Zaouter, Barthélémy Valteau, 2011

机译：在骨关节炎的手术模型中缓激肽受体B1拮抗作用可提高伤害耐受性而内皮素A型和缓激肽受体B1拮抗作用可保护关节形态
7. Nociceptive tolerance is improved by bradykinin receptor B1 antagonism and joint morphology is protected by both endothelin type A and bradykinin receptor B1 antagonism in a surgical model of osteoarthritis [O] . Gabriel N Kaufman, Charlotte Zaouter, Barthélémy Valteau, 2011

机译：在骨关节炎的外科手术模型中，缓激肽受体B1拮抗作用可改善伤害耐受性，而内皮素A型和缓激肽受体B1拮抗作用可保护关节形态

Novel small molecule bradykinin B1 receptor antagonists. Part 1: benzamides and semicarbazides.

摘要

著录项

相似文献

相关主题

期刊订阅