Discovery of 5-aryloxy-2,4-thiazolidinediones as potent GPR40 agonists.

Zhou C; Tang C; Chang

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Discovery of 5-aryloxy-2,4-thiazolidinediones as potent GPR40 agonists.

机译：发现了5-芳氧基-2,4-噻唑烷二酮类作为有效的GPR40激动剂。

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Systematic structure-activity relationship (SAR) studies of a screening lead led to the discovery of a series of thiazolidinediones (TZDs) as potent GPR40 agonists. Among them, compound C demonstrated an acute mechanism-based glucose-lowering in an intraperitoneal glucose tolerance test (IPGTT) in lean mice, while no effects were observed in GPR40 knock-out mice.

机译：筛选线索的系统结构-活性关系（SAR）研究导致发现一系列噻唑烷二酮（TZD）作为强效GPR40激动剂。其中，化合物C在瘦小鼠的腹膜内葡萄糖耐量试验（IPGTT）中显示出基于急性机制的降糖作用，而在GPR40基因敲除小鼠中未观察到作用。

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来源
《Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters》 |2010年第3期|共4页
作者
Zhou C; Tang C; Chang;
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