Discovery of small molecule human FPR1 receptor antagonists.

Unitt J; Fagura M; Phillips T; King S; Perry M; Morley A; MacDonald C; Weaver R; Christie J; Barber S; Mohammed R; Paul M; Cook A; Baxter A

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Discovery of small molecule human FPR1 receptor antagonists.

机译：发现小分子人FPR1受体拮抗剂。

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The identification of two novel series of formyl peptide receptor 1 (FPR1) antagonists are reported, represented by methionine benzimidazole 6 and diamide 7. Both series specifically inhibited the binding of labelled fMLF to hrFPR1 and selectively antagonized FPR1 function in human neutrophils, making them useful in vitro validation tools for the target.

机译：据报道，已鉴定出以甲硫氨酸苯并咪唑6和二酰胺7为代表的两个新型甲酰肽受体1（FPR1）拮抗剂系列。这两个系列均特异性抑制标记的fMLF与hrFPR1的结合并选择性拮抗FPR1在人中性粒细胞中的功能，从而使其有用针对目标的体外验证工具。

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来源
《Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters》 |2011年第10期|共7页
作者
Unitt J; Fagura M; Phillips T; King S; Perry M; Morley A; MacDonald C; Weaver R; Christie J; Barber S; Mohammed R; Paul M; Cook A; Baxter A;
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