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首页> 外文期刊>Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters >Reprint of 'effect of carbohydrate amino group modifications on the cytotoxicity of glycosylated 2-phenyl-benzo(b)thiophenes and 2-phenyl-benzo(b)furans' (Bioorg. Med. Chem. Lett. 21 (2011) 2591-2596).
【24h】

Reprint of 'effect of carbohydrate amino group modifications on the cytotoxicity of glycosylated 2-phenyl-benzo(b)thiophenes and 2-phenyl-benzo(b)furans' (Bioorg. Med. Chem. Lett. 21 (2011) 2591-2596).

机译：重印“碳水化合物氨基修饰对糖基化的2-苯基-苯并（b）噻吩和2-苯基-苯并（b）呋喃的细胞毒性的影响”（Bioorg。Med。Chem。Lett。21（2011）2591-2596 ）。

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In previous studies, we have identified a family of benzo[b]furan and benzo[b]thiophene derivatives linked to amino sugars (1-6) that are cytotoxic to a range of cancer cell lines. We describe here an exploration of the effect of structural modification of the amino group on one of the carbohydrate residues (4-amino-2,3,4,6-tetradeoxy-alpha-l-threo-hexopyranoside) on in vitro cytotoxicity. It has been found that maintaining at least one basic functional group around the C-4 position in the carbohydrate moiety is crucial for cytotoxicity. Furthermore, it appears that modifications around the C-4 position are limited by suitable hydrophilic/hydrophobic and/or ionic interactions, as well as steric constraints.
机译：在以前的研究中，我们确定了与氨基糖（1-6）连接的苯并[b]呋喃和苯并[b]噻吩衍生物家族，这些衍生物对一系列癌细胞具有细胞毒性。我们在这里描述了对碳水化合物残基之一（4-氨基-2,3,4,6-四脱氧-α-1-1-苏-己吡喃糖苷）上氨基的结构修饰对体外细胞毒性的影响的探索。已经发现在碳水化合物部分的C-4位置周围保持至少一个碱性官能团对于细胞毒性至关重要。此外，似乎在C-4位置周围的修饰受到合适的亲水/疏水和/或离子相互作用以及空间限制的限制。

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