...
首页> 外文期刊>Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters >The amide linker in nonpeptide neurotensin receptor ligands plays a key role in calcium signaling at the neurotensin receptor type 2
【24h】

The amide linker in nonpeptide neurotensin receptor ligands plays a key role in calcium signaling at the neurotensin receptor type 2

机译:非肽神经降压素受体配体中的酰胺接头在2型神经降压素受体的钙信号传导中起关键作用

获取原文
获取原文并翻译 | 示例
           

摘要

Compounds acting via the GPCR neurotensin receptor type 2 (NTS2) display analgesia in relevant preclinical models. The amide bond in nonpeptide NTS1 antagonists plays a central role in receptor recognition and molecular conformation. Using NTS2 FLIPR and binding assays, we found that it is also a key molecular structure for binding and calcium mobilization at NTS2. We found that reversed amides display a shift from agonist to antagonist activity and provided examples of the first competitive nonpeptide antagonists observed in the NTS2 FLIPR assay. These compounds will be valuable tools for determining the role of calcium signaling in vitro to NTS2 mediated analgesia. (C) 2015 Elsevier Ltd. All rights reserved.
机译:通过GPCR 2型神经降压素受体(NTS2)起作用的化合物在相关的临床前模型中显示镇痛作用。非肽NTS1拮抗剂中的酰胺键在受体识别和分子构象中起着核心作用。使用NTS2 FLIPR和结合测定法,我们发现它也是NTS2上结合和钙动员的关键分子结构。我们发现,反向酰胺显示出从激动剂向拮抗剂活性的转变,并提供了在NTS2 FLIPR分析中观察到的第一种竞争性非肽拮抗剂的实例。这些化合物将是确定钙离子在体外对NTS2介导的镇痛作用的重要工具。 (C)2015 Elsevier Ltd.保留所有权利。

著录项

相似文献

  • 外文文献
  • 中文文献
  • 专利
获取原文

客服邮箱:kefu@zhangqiaokeyan.com

京公网安备:11010802029741号 ICP备案号:京ICP备15016152号-6 六维联合信息科技 (北京) 有限公司©版权所有
  • 客服微信

  • 服务号