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首页> 外文期刊>Chemistry: A European journal >A Short Scalable Route to (-)-alpha-Kainic Acid Using Pt-Catalyzed Direct Allylic Amination
【24h】

A Short Scalable Route to (-)-alpha-Kainic Acid Using Pt-Catalyzed Direct Allylic Amination

机译：使用Pt催化的直接烯丙基胺化的（-）-α-Kainic酸的短可扩展途径

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An increased supply of scarce or inaccessible natural products is essential for the development of more sophisticated pharmaceutical agents and biological tools, and thus the development of atom-economical, step-economical and scalable processes to access these natural products is in high demand. Herein we report the development of a short, scalable total synthesis of (-)-alpha-kainic acid, a useful compound in neuropharmacology that is, however, limited in supply from natural resources. The synthesis features sequential platinum-catalyzed direct allylic aminations and thermal ene-cyclization, enabling the gram-scale synthesis of (-)-alpha-kainic acid in six steps and 34% overall yield.
机译：稀缺或不可获取的天然产物的供应增加对于开发更复杂的药剂和生物工具至关重要，因此，迫切需要开发原子经济，分步经济和可扩展的过程以获取这些天然产物。本文中，我们报道了一种短而可扩展的全合成（-）-α-海藻酸的开发，这是一种在神经药理学中有用的化合物，但是其天然资源的供应受到限制。该合成具有连续的铂催化的直接烯丙基胺化和热烯环化的功能，可以通过6个步骤克级合成（-）-α-海藻酸，总产率为34％。

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