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Synthesis and Analysis of the Structure, Diffusion and Cytotoxicity of Heterocyclic Platinum(IV) Complexes

机译：杂环铂（IV）配合物的结构，扩散和细胞毒性的合成与分析

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We have developed six dihydroxidoplatinum(IV) compounds with cytotoxic potential. Each derived from active platinum(II) species, these complexes consist of a heterocyclic ligand (H-L) and ancillary ligand (A(L)) in the form [Pt(H-L)(A(L))(OH)(2)](2+), where H-L is a methyl-functionalised variant of 1,10-phenanthroline and A(L) is the S,S or R,R isomer of 1,2-diaminocyclohexane. NMR characterisation and X-ray diffraction studies clearly confirmed the coordination geometry of the octahedral platinum(IV) complexes. The self-stacking of these complexes was determined using pulsed gradient stimulated echo nuclear magnetic resonance. The self-association behaviour of square planar platinum(II) complexes is largely dependent on concentration, whereas platinum(IV) complexes do not aggregate under the same conditions, possibly due to the presence of axial ligands. The cytotoxicity of the most active complex, exhibited in several cell lines, has been retained in the platinum(IV) form.
机译：我们已经开发了六种具有细胞毒性潜力的二氢氧化铂（IV）化合物。这些络合物各自衍生自活性铂（II）物种，由杂环配体（HL）和辅助配体（A（L））组成，形式为[Pt（HL）（A（L））（OH）（2）] （2+），其中HL是1,10-菲咯啉的甲基官能化变体，A（L）是1,2-二氨基环己烷的S，S或R，R异构体。 NMR表征和X射线衍射研究清楚地证实了八面体铂（IV）配合物的配位几何。这些复合物的自堆积是使用脉冲梯度激发回波核磁共振来确定的。方形平面铂（II）配合物的自缔合行为在很大程度上取决于浓度，而铂（IV）配合物在相同条件下不会聚集，这可能是由于存在轴向配体所致。在几种细胞系中表现出的最具活性的复合物的细胞毒性已经保留为铂（IV）形式。

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