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【24h】

Synthesis of Diverse N-Substituted Muramyl Dipeptide Derivatives and Their Use in a Study of Human NOD2 Stimulation Activity

机译：多种N取代的Muramyl二肽衍生物的合成及其在人类NOD2刺激活性研究中的应用

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A flexible synthetic strategy toward the preparation of diverse N-substituted muramyl dipeptides (N-substituted MDPs) from different protected monosaccharides is described. The synthetic MDPs include N-acetyl MDP and N-glycolyl MDP, known NOD2 ligands, and this methodology allows for structural variation at six positions, including the muramic acid, peptide, and N-substituted moieties. The capacity of these molecules to activate human NOD2 in the innate immune response was also investigated. It was found that addition of the methyl group at the C1 position of N-glycolyl MDP significantly enhanced the NOD2 stimulating activity.
机译：描述了一种灵活的合成策略，用于从不同的受保护单糖制备各种N-取代的戊二酰二肽（N-取代的MDP）。合成的MDP包括已知的NOD2配体N-乙酰基MDP和N-羟乙酰基MDP，该方法允许在六个位置上进行结构变异，包括山mic酸，肽和N-取代的部分。还研究了这些分子在先天免疫应答中激活人NOD2的能力。已经发现，在N-乙醇酰基MDP的C1位置处添加甲基显着增强了NOD2刺激活性。

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