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A General Palladium-Catalyzed Hiyama Cross-Coupling Reaction of Aryl and Heteroaryl Chlorides

机译：普通钯催化的芳基和杂芳基氯化物的Hiyama交叉偶联反应

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A general palladium-catalyzed Hiyama cross-coupling reaction of aryl and heteroaryl chlorides with aryl and heteroaryl trialkoxysilanes by a Pd(OAc)(2)/L2 catalytic system is presented. A newly developed water addition protocol can dramatically improve the product yields. The conjugation of the Pd/L2 system and the water addition protocol can efficiently catalyze a broad range of electron-rich, -neutral, -deficient, and sterically hindered aryl chlorides and heteroaryl chlorides with excellent yields within three hours and the catalyst loading can be down to 0.05mol% Pd for the first time. Hiyama coupling of heteroaryl chlorides with heteroaryl silanes is also reported for the first time. The reaction can be easily scaled up 200times (100mmol) without any degasification and purification of reactants; this facilitates the practical application in routine synthesis.
机译：提出了钯（OAc）（2）/ L2催化体系对芳基和杂芳基氯化物与芳基和杂芳基三烷氧基硅烷的一般钯催化的Hiyama交叉偶联反应。新开发的加水方案可以大大提高产品产量。 Pd / L2系统和水添加方案的共轭可在三小时内以优异的收率高效催化广泛的富电子，-中性，-不足和空间受阻的芳基氯化物和杂芳基氯化物，催化剂负载量为首次降至0.05mol％Pd。还首次报道了杂芳基氯化物与杂芳基硅烷的Hiyama偶联。无需任何脱气和反应物纯化，即可轻松将反应放大至200倍（100mmol）。这有助于常规合成中的实际应用。

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