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首页> 外文期刊>Chemistry: A European journal >The Total Synthesis of the Bioactive Natural Product PlantazolicinA and Its Biosynthetic Precursor PlantazolicinB
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The Total Synthesis of the Bioactive Natural Product PlantazolicinA and Its Biosynthetic Precursor PlantazolicinB

机译：生物活性天然产物PlantazolicinA的全合成及其生物合成前体PlantazolicinB

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Herein, we describe our full investigations into the synthesis of the peptide-derived natural product plantazolicinA, a compound that demonstrates promising selective activity against the causative agent of anthrax toxicity, and its biosynthetic precursor plantazolicinB. This report particularly focuses on the challenging preparation of the arginine containing thiazole fragment, including the development of a robust, high yielding procedure that avoids the use of sulfurating agents. Extensive studies on the design of a coherent protecting group strategy and the establishment of a step-efficient dicyclization/oxidation approach allowed high levels of convergence for the construction of the oxazole fragments. This has led to a unified, highly convergent synthesis for both plantazolicinA and B.
机译：在本文中，我们描述了对肽衍生的天然产物plantazolicinA（一种对炭疽毒性的病原体表现出有希望的选择性活性的化合物）及其生物合成前体plantazolicinB的合成的全面研究。该报告特别关注具有挑战性的含精氨酸噻唑片段的制备，包括开发避免使用硫化剂的稳健，高收率的方法。有关设计一个连贯的保护基策略和建立逐步有效的二环化/氧化方法的广泛研究允许恶唑片段的建设高度收敛。这导致了植物唑A和B的统一，高度收敛的合成。

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