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首页> 外文期刊>Dalton transactions: An international journal of inorganic chemistry >Bioactive gold(I) complexes with 4-mercaptoproline derivatives
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Bioactive gold(I) complexes with 4-mercaptoproline derivatives

机译：具有4-巯基脯氨酸衍生物的生物活性金（I）配合物

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Unprecedented gold(I) bioconjugates bearing non-proteinogenic amino acid 4-mercaptoproline species as bioorganic ligands have been prepared. Firstly, the synthesis of Boc-Pro(SH)-OMe (1) has been accomplished by standard procedures. The subsequent reaction of 1 with [AuCl(PR3)] gives complexes Boc-Pro(SAuPR3)-OMe (PR3 = PPh3 (2), PPh2Py (3)). Starting from complex 2 several structural modifications have been performed, in addition to the incorporation of a different phosphine in 3, such as the formation of the acid Boc-Pro(SAuPPh3)-OH (4), the synthesis of a dipeptide derivative by coupling the amino acid glycine tert-butyl ester Boc-Pro(SAuPPh3)-Gly-(OBu)-Bu-t (5), or the coordination of another gold phosphine fragment to the sulfur atom as in [Boc-Pro(SAuPPh3)(2)-OMe]OTf (6). The cytotoxic activity in vitro of these complexes has been evaluated against three different tumor human cell lines, A549 (lung carcinoma), Jurkat (T-cell leukaemia) and MiaPaca2 (pancreatic carcinoma). All the complexes displayed excellent cytotoxic activity with IC50 values in the low mu M range and even in the nM range in some cases. Structure-Activity Relationships (SAR) observed from this family of complexes opens the possibility of designing more potent and selective promising gold(I) anticancer agents.
机译：制备了具有非蛋白原性氨基酸4-巯基脯氨酸物种作为生物有机配体的前所未有的金（I）生物缀合物。首先，Boc-Pro（SH）-OMe（1）的合成已通过标准程序完成。随后的1与[AuCl（PR3）]的反应生成复合物Boc-Pro（SAuPR3）-OMe（PR3 = PPh3（2），PPh2Py（3））。从复合物2开始，除了在3中引入不同的膦外，还进行了一些结构修饰，例如形成酸Boc-Pro（SAuPPh3）-OH（4），通过偶联合成二肽衍生物氨基酸甘氨酸叔丁酯Boc-Pro（SAuPPh3）-Gly-（OBu）-Bu-t（5），或另一个金膦片段与硫原子的配位，如[Boc-Pro（SAuPPh3）（ 2）-OMe] OTf（6）。这些复合物的体外细胞毒性活性已针对三种不同的人类肿瘤细胞系A549（肺癌），Jurkat（T细胞白血病）和MiaPaca2（胰腺癌）进行了评估。在某些情况下，所有复合物均具有出色的细胞毒性活性，IC50值在低μM范围内，甚至在nM范围内。从该复合物家族中观察到的结构-活性关系（SAR）开启了设计更有效和更具选择性的有前景的Gold（I）抗癌药的可能性。

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