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首页> 外文期刊>Journal of Medicinal Chemistry >Antibacterial Activity of a Series of N2,N4?Disubstituted Quinazoline-2,4-diamines
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Antibacterial Activity of a Series of N2,N4?Disubstituted Quinazoline-2,4-diamines

机译：一系列N2，N4？双取代喹唑啉-2,4-二胺类的抗菌活性

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A series of N~2,N~4-disubstituted quinazoline-2,4-diamines has been synthesized and tested against multidrug resistant Staphylococcus aureus. A structure?activity and structure?property relationship study was conducted to identify new hit compounds. This study led to the identification of N~2,N~4-disubstituted quinazoline-2,4-diamines with minimum inhibitory concentrations (MICs) in the low micromolar range in addition to favorable physicochemical properties. Testing of biological activity revealed limited potential for resistance to these agents, low toxicity, and highly effective in vivo activity, even with low dosing regimens. Collectively, these characteristics make this compound series a suitable platform for future development of antibacterial agents.
机译：合成了一系列N〜2，N〜4-二取代的喹唑啉-2,4-二胺，并测试了其对多药耐药性金黄色葡萄球菌的耐受性。进行了结构活性和结构性质关系研究，以鉴定新的命中化合物。这项研究导致鉴定了N〜2，N〜4-二取代的喹唑啉-2,4-二胺，其最小抑制浓度（MIC）在低微摩尔范围内，并且具有良好的理化性质。生物活性测试表明，即使使用低剂量方案，对这些药物的耐药性潜力有限，毒性低，体内活性高。这些特征共同使该化合物系列成为未来抗菌剂开发的合适平台。

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