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首页> 外文期刊>European Journal of Medicinal Chemistry: Chimie Therapeutique >Sigma-1 ligands: Tic-hydantoin as a key pharmacophore.
【24h】

Sigma-1 ligands: Tic-hydantoin as a key pharmacophore.

机译：Sigma-1配体：Tic-vaidantoin作为主要药物团。

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Sigma-1 receptors are involved in numerous pathological dysfunctions and the synthesis of selective ligands is of interest. We identified a fused tetrahydroisoquinoline-hydantoin (Tic-hydantoin) structure with high affinity and selectivity for these receptors. We report here our efforts towards the pharmacomodulation of this substructure, the synthesis of 9 analogs with stereochemistry inversion, opening of isoquinoline ring, removal of isoquinoline nitrogen, replacement of isoquinoline by pyridine, of Tic-hydantoin moiety by quinazolinedione heterocycle. All these analogs provided a loss in the affinity for the sigma-1 receptor. The present work underlines the real importance of the Tic-hydantoin moiety for the obtainment of high affinity ligands.
机译：Sigma-1受体参与了许多病理功能障碍，并且选择性配体的合成是感兴趣的。 我们鉴定了一种融合的四氢异喹啉 - 乙藻（TiC-乙藻）结构，具有高亲和力和这些受体的选择性。 我们在此报告我们对该亚结构的药物调节的努力，合成9种与立体化学反演的类似物，异喹啉环的开度，除去异喹啉氮，用吡啶替代异喹啉，用喹唑啉酮杂环吡啶替代吡啶。 所有这些类似物都提供了Sigma-1受体的亲和力损失。 目前的工作强调了TiC-乙内酰胺部分对获得高亲和力配体的真正重要性。

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