• 主题
高级搜索  >
历史搜索 清空历史
首页> 外文期刊>European Journal of Medicinal Chemistry: Chimie Therapeutique >Synthesis and cytotoxic activity of 2-methylimidazo(1,2-a)pyridine- and quinoline-substituted 2-aminopyrimidine derivatives.
【24h】

Synthesis and cytotoxic activity of 2-methylimidazo(1,2-a)pyridine- and quinoline-substituted 2-aminopyrimidine derivatives.

机译：2-甲基咪唑（1,2-A）吡啶和喹啉取代的2-氨基嘧啶衍生物的合成和细胞毒性活性。

获取原文
获取原文并翻译 | 示例
       
页面导航
  • 摘要
  • 著录项
  • 相似文献
  • 相关主题

摘要

A series of 2-methylimidazo[1,2-a]pyridine- and quinoline-substituted 2-aminopyrimidines derivatives were synthesized using a convenient synthetic route. We evaluate the isosteric replacement of methyl groups in 4-(2-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)-N-p-tolylpyrimidin-2-amine (compound 1) by trifluoromethyl groups and the isosteric substitution of the 2-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl scaffold by quinolin-4-yl or quinolin-3-yl moieties. The replacement of hydrogen by fluorine does not affect notably the cytotoxic activity and CDK inhibitor activity in this series. Quinolin-4-yl-substituted compound, 8, presents cytotoxic activity and is most effective and selective against CDK1/CycA than against CDK2/CycB. Compound 11, which has a quinolin-3-yl moiety is CDK inhibitor but presents null cytotoxic activity. Quinolin-4-yl-substituted compounds constitute a new lead of cytotoxic and CDK inhibitor compounds from which more compelling and selective inhibitors can be designed.
机译：使用方便的合成路线合成了一系列2-甲基咪唑[1,2-A]吡啶 - 和喹啉取代的2-氨基嘧啶衍生物。 通过三氟甲基和2，我们评估4-（2-甲基咪唑[1,2-A]吡啶-3-基-2-胺（化合物1）中的甲基的甲基的替代替代品及2份的替代因子 - 喹啉-4-基或喹啉-3-基部分甲基咪唑[1,2-A]吡啶-3-基支架。 通过氟更换氢气不会影响该系列中的细胞毒性活性和CDK抑制剂活性。 喹啉-4-基取代的化合物，8，呈现细胞毒性活性，并且最有效和选择性，与CDK1 / Cyca相比，与CDK2 / CyCB相比。 具有喹啉-3-y1部分的化合物11是CDK抑制剂，但呈现零细胞毒性活性。 喹啉-4-基取代的化合物构成了细胞毒性和CDK抑制剂化合物的新引线，从中可以设计更引人注目和选择性抑制剂。

著录项

相似文献

  • 外文文献
  • 中文文献
  • 专利
获取原文

客服邮箱：kefu@zhangqiaokeyan.com

京公网安备：11010802029741号 ICP备案号：京ICP备15016152号-6 六维联合信息科技 (北京) 有限公司©版权所有

  • 客服微信

  • 服务号