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【24h】

Designing dendrimers for ocular drug delivery.

机译:设计眼药递送的树枝状大分子。

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摘要

New series of phosphorus-containing dendrimers, having one quaternary ammonium salt as core and carboxylic acid terminal groups have been synthesized from generation 0 (3 carboxylic acid terminal groups) to generation 2 (12 carboxylic acid terminal groups). These dendrimers react with the neutral form of carteolol (an ocular anti-hypertensive drug used to treat glaucoma) to afford ion pair (saline) species. The solubility in water of these charged dendrimers depends on the generation considered: generation 0 (3 carteolol) is well soluble, whereas generation 1 (6 carteolol) and generation 2 (12 carteolol) are poorly soluble. These dendrimers have been tested in vivo, as vehicle for ocular drug delivery of carteolol to rabbits.
机译:具有作为核和羧酸末端基团的具有一个季铵盐作为核和羧酸末端基团的新系列已从生成0(3羧酸末端基团)中合成(12个羧酸末端基团)。 这些树枝状大分子与中性形式的丁醇(用于治疗青光眼的眼睛抗高血压药物)反应,得到离子对(盐水)物种。 这些带电树枝状大分子的水中的溶解度取决于所考虑的一代:生成0(3个Carteolol)良好溶解,而生成1(6个Carteolol)和生成2(12只Carteolol)可溶于差。 这些树枝状过处已经在体内进行了测试,作为用于兔子的眼镜药物递送的血管。

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