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首页> 外文期刊>European Journal of Medicinal Chemistry: Chimie Therapeutique >Exploring new inhibitors of Plasmodium falciparum purine nucleoside phosphorylase.
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Exploring new inhibitors of Plasmodium falciparum purine nucleoside phosphorylase.

机译：探索疟原虫嘌呤核苷磷酸酶磷酸溶酶的新抑制剂。

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Plasmodium falciparum purine nucleoside phosphorylase (PfPNP) has a central role in purine salvage and inhibitors of the enzyme have been shown to have antiplasmodial activity. The enzyme preferentially uses inosine as substrate (K(m)=5 muM, k(cat)/K(m)=7.4x10(4) M(-1) s(-1)), but can also use uridine, albeit less efficiently (K(m)=85 muM, k(cat)/K(m)=306 M(-1) s(-1)). In an effort to identify new PfPNP inhibitors, two series of compounds were prepared. Series 1 was based on known human uridine phosphorylase inhibitors whilst series 2 was uracil equivalents of purine-based PNP transition state inhibitors. These two series of compounds were assayed for inhibition of both PfPNP activity and growth of P. falciparum. The transition state analogues were found to be moderate inhibitors of PfPNP (most potent compound, K(i)=6 muM).
机译：疟原虫嘌呤核苷磷酸化酶（PFPNP）在嘌呤挽救中具有核心作用，并且已经显示出酶的抑制剂具有抗癌症活性。 酶优先使用肌苷作为底物（K（m）= 5 mum，K（猫）/ K（m）= 7.4×10（4）m（-1）s（-1）），但也可以使用尿素，虽然是尿苷 更有效（K（m）= 85毫米，k（猫）/ k（m）= 306m（-1）s（-1））。 努力识别新的PFPNP抑制剂，制备两种系列化合物。 1系列基于已知的人尿苷磷酸化酶抑制剂，而第2系列是尿素基PNP过渡状态抑制剂的尿嘧啶等同物。 测定这两种系列化合物以抑制PFPNP活性和P. falciparum的生长。 发现过渡状态类似物是PFPNP的中等抑制剂（最有效的化合物，K（I）= 6毫米）。

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