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首页> 外文期刊>European Journal of Medicinal Chemistry: Chimie Therapeutique >Synthesis of isatin based N-1-alkylated 3-beta-C-glycoconjugated-oxopropylidene oxindoles as potent antiplasmodial agents
【24h】

Synthesis of isatin based N-1-alkylated 3-beta-C-glycoconjugated-oxopropylidene oxindoles as potent antiplasmodial agents

机译：基于西沙蛋白的N-1-烷基化的3-β-甘油缀合氧丙基氧胆管酮作为有效的抗蛋白剂

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In an attempt to develop new antimalarial drugs, we have synthesized a new class of N-alkylated 3-glycoconjugated-oxopropylidene oxindoles starting from substituted isatins and glucopyranosyl propanone via a well-known cross-aldol reaction followed by dehydration. The newly synthesized compounds were screened for their in vitro antiplasmodial activity, and among all the compounds 9g, 9f, 9b, 8d, 9d, 9c, and 9e displayed potent activity with the IC50 values in the range of 0.1-0.3 mu M against Chloroquine (CQ) sensitive Pf3D7 strain, while compounds 9d, 9b, 9e, 8c, 8f, 9c, and 9a have shown promising activity having IC50 values in 0.1-0.4 mu M range against CQ resistant PfK1 strain, which is even better than the standard drug chloroquine with IC50 value of 0.5 mu M. (C) 2018 Elsevier Masson SAS. All rights reserved.
机译：为了尝试开发新的抗疟药药物，我们通过众所周知的杂交反应，从取代的甲酸和吡喃葡萄糖基丙酮中合成了一类新的N-烷基化的3-甘油缀合 - 氧代丁基氧丁基氧丁基氧丁醇吲哚酮，然后通过脱水。 将新合成的化合物筛选它们的体外抗癌活性，并且在所有化合物9g，9f，9b，8d，9d，9c和9e中，9d，9c，9c和9e显示出浓度的活性活性，IC 50值在0.1-0.3μm对氯喹的范围内 （CQ）敏感的PF3D7菌株，而化合物9d，9b，9e，8c，8f，9c和9a显示有希望在0.1-0.4 mu m范围内具有IC 50值的有希望的活性，而CQ抗性PFK1应变甚至比标准更好 药物氯喹，IC50值0.5亩M.（c）2018 Elsevier Masson SAS。 版权所有。

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