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【24h】

Allosteric inhibitors of the STAT3 signaling pathway

机译：STAT3信号通路的变构抑制剂

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Over-expression and/or hyperactivation of signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3) signaling are found in various human diseases, including cancer, autoimmune disorders, and inflammatory diseases. Therefore, STAT3 represents a highly promising therapeutic target for the treatment of these diseases. However, the traditional orthosteric inhibitors of STAT3 exhibit limited clinical efficacy, with low selectivity, numerous side effects, and emerging acquired resistance. Allosteric inhibitors targeting STAT3 or its upstream molecules have emerged as a promising approach to overcome these barriers. In this review, we summarize the recent advances in the development of these inhibitors as well as their applications. (C) 2020 Elsevier Masson SAS. All rights reserved.
机译：在各种人类疾病中发现了信号传感器和转录3（STAT3）信号传导的信号传感器和激活的过度激活，包括癌症，自身免疫障碍和炎症性疾病。 因此，Stat3代表了治疗这些疾病的高度有前途的治疗靶标。 然而，STAT3的传统矫形抑制剂表现出有限的临床疗效，具有低选择性，众多副作用和新出现的受阻。 靶向STAT3或其上游分子的变构抑制剂已成为克服这些障碍的有希望的方法。 在这篇综述中，我们总结了最近在开发这些抑制剂以及其应用方面的进步。 （c）2020 Elsevier Masson SAS。 版权所有。

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