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Synthesis and antiproliferative assay of triazolyl-2,2-dimethyl-3-phenylpropanoates as potential HDAC inhibitors

机译：三唑基-2,2-二甲基-3-苯基丙酸盐作为潜在HDAC抑制剂的合成与抗增殖测定

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摘要

Recently, histone deacetylase (HDAC) inhibition has gained great importance in cancer treatment. We herein, describe the design, synthesis and biological testing of 16 compounds based on the structure modification of methyl 3-(4-(2-chloroacetamido) phenyl)-3-hydroxy-2,2-dimethylpropanoate (5) and methyl 3-(4-chlorophenyl)-3-hydroxy-2,2-dimethylpropanoate (14) as potent HDACIs. Two series were synthesized based on the structure of 3-(4-(2-chloroacetamido) phenyl)-3-hydroxy-2,2-dimethylpropanoate and 3-(4-chlorophenyl)-3-hydroxy-2,2-dimethylpropanoate. The compounds were tested in vitro for their antiproliferative activity against HeLa cells. The results identified compounds 16b, 16c, 18 (IC50; 11.69, 0.69, 3.39 mu M respectively) as potential good inhibitors compared to the standard drug doxorubicin (IC50; 2.29 mu M). Those compounds also exhibited promising activity against other cancer cell lines namely; HCT-116, MCF-7, PC3, A549 and therefore were selected as hits for further optimization. The docking experiment results performed on the HDAC-2 crystal structure were in close agreement with the biological testing results which suggest that those compounds potentially work through HDAC inhibition.
机译：最近，组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制在癌症治疗中都具有很重要。我们在此描述了基于甲基 - （2-（2-（2-（2-（2-（2-（2-（2-（2-氯酰氨基）苯基）-3-羟基-2,2-二甲基丙二酸酯（5）和3-甲基 - 3- （4-氯苯基）-3-羟基-2,2-二甲基丙酸酯（14）作为有效的HDACIS。基于3-（2-（2-（2-（2-（2-（2-氯酰氨基）苯基）-3-羟基-2,2-二甲基丙酸酯和3-（4-氯苯基）-3-羟基-2,2-二甲基丙二醇酯合成两种系列。将化合物在体外测试，以抵抗HeLa细胞的抗增殖活性。结果鉴定了与标准药物Doxorubicin（IC50; 2.29 mu m）相比潜在良好抑制剂的化合物16b，16c，18（分别为11.69,3.39,3.39μm，3.39 mu m）。这些化合物还表现出对其他癌细胞系的有希望的活性; HCT-116，MCF-7，PC3，A549，因此选择为进一步优化的命中。对HDAC-2晶体结构进行的对接实验结果与生物检测结果密切一致，表明这些化合物可能通过HDAC抑制来工作。

著录项

  • 来源
    《RSC Advances》 |2019年第24期|共12页
  • 作者

    El-Rayes Samir; Gomaa M. S.; Abouelmagd A.; Fathalla Walid; Ali Ibrahim A. I.;

  • 作者单位

    Suez Canal Univ Fac Sci Dept Chem Ismailia Egypt;

    Imam Abdulrahman Bin Faisal Univ Coll Clin Pharm Dept Pharmaceut Chem POB 1982 Dammam 31441 Eastern Provinc Saudi Arabia;

    Suez Canal Univ Fac Sci Dept Chem Ismailia Egypt;

    Port Said Univ Fac Engn Dept Phys &

    Math Port Said Egypt;

    Suez Canal Univ Fac Sci Dept Chem Ismailia Egypt;

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  • 正文语种 eng
  • 中图分类 化学;
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