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首页> 外文期刊>Current Science: A Fortnightly Journal of Research >Cyclooxygenase-2 - An attractive target for fruitful drug design
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Cyclooxygenase-2 - An attractive target for fruitful drug design

机译：环氧合酶2-富有成效的药物设计目标

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Cyclooxygenase, an enzyme involved in the conversion Of C-20 acids to prostaglandins, exists in two isoforms. A third isoform has been recently encountered. COX-I is constitutively expressed and has a gastroprotective function. COX-2, induced nt the site of injury, is responsible for the expression of pro-inflammatory prostaglandins. Despite overall similarities, COX-I and COX-2 show subtle differences in amino acid composition at the active sires. COX-2 has valine at positions 89 and 523, while COX-I has isoleucine, resulting in larger space availability in the former. Further, the presence of valine at position 434 in COX-2 ns against isoleucine in COX-I allows a gate mechanism to operate in favour of the former. Molecular modelling studies explain the preferential COX-2 inhibitory activity of some nonsteroidal anti-inflammatory agents like celecoxib (3), rofecoxib (4), nimesulide (5), meloxicam (6), nabumetone (10) and etodolac (13) in terms of binding, destabilizing and intermolecular energies. A few modified meloxicam derivatives like 19 and 20 are likely to have superior COX-2 selectivity.
机译：环氧合酶是一种将C-20酸转化为前列腺素的酶，存在两种同工型。最近遇到了第三种同工型。 COX-1是组成型表达的并且具有胃保护功能。 COX-2是在损伤部位引起的，它负责促炎性前列腺素的表达。尽管总体上相似，但COX-1和COX-2在活性父亲处的氨基酸组成存在细微差别。 COX-2在89和523位上具有缬氨酸，而COX-1在异亮氨酸上，因此前者具有更大的空间可用性。此外，在COX-2ns的434位处的缬氨酸相对于COX-1中的异亮氨酸的存在允许门机制起作用以有利于前者。分子模型研究解释了某些非甾体类抗炎药如塞来昔布（3），罗非考昔（4），尼美舒利（5），美洛昔康（6），萘丁美酮（10）和依托度酸（13）的优先COX-2抑制活性的，不稳定的和分子间的能量一些修饰的美洛昔康衍生物（如19和20）可能具有出色的COX-2选择性。

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