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【24h】

Novel Meta-iodobenzylguanidine-Based Copper Thiosemicarbazide-1-guanidinomethylbenzyl Anticancer Compounds Targeting Norepinephrine Transporter in Neuroblastoma

机译：基于新型碘碘苄基胍铜硫代喹甲毒毒剂-1-胍基甲基苄基抗癌剂靶向神经母细胞瘤中的去甲肾上腺素转运蛋白

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摘要

Meta-iodobenzylguanidine (MIBG) is a ligand with high affinity against norepinephrine transporter (NET) that has been used for diagnostic imaging and radionuclide therapy of NET-expressing tumors, such as neuroblastoma. We hypothesize that MIBG can be used as a ligand for development of new anticancer drugs targeting NET-expressing neuroblastoma (NB). To test our hypothesis, we synthesized two MIBG-based anticancer copper complexes [Cu(m-TSBG)(2) and Cu(p-TSBG)(2)] by conjugation of a thiosemicarbazone copper group onto MIBG ligand. Both Cu(m-TSBG)(2) and Cu(p-TSBG)(2) compounds showed potent anticancer activity against NB cells (BE2C and SK-N-DZ cells). The NB-specific anticancer activity of Cu(m-TSBG)(2) and Cu(p-TSBG)(2) was further demonstrated by the reduced anticancer activities when nonconjugated MIBG ligand was used to competitively block binding of Cu(m-TSBG)(2) or Cu(p-TSBG)(2) onto NET-expressing NB cells. Both Cu(m-TSBG)(2) or Cu(p-TSBG)(2) compounds hold potential as promising new drugs for targeted therapy of neuroblastoma and other NET-expressing tumors.
机译：Meta-碘苄基胍（MIBG）是具有高亲和力的配体，其对去甲肾上腺素转运蛋白（净）已用于诊断成像和放射性核素治疗的净式肿瘤，例如神经母细胞瘤。我们假设MIBG可用作靶向靶向NES-CABITION的神经母细胞瘤（NB）的新抗癌药物的配体。为了测试我们的假设，通过将硫代吡唑泊铜基团缀合在MIBG配体上，通过将硫代虫毒碳泛碳酮铜基团缀合来合成两种基于MIBG的抗癌铜络合物[Cu（M-TSBG）（2）和Cu（P-TSBG）（2）]。 Cu（M-TSBG）（2）和Cu（P-TSBG）（2）化合物均显示针对Nb细胞的有效的抗癌活性（be2c和sk-n-dz细胞）。通过减少抗癌的MIBG配体用于竞争性嵌入Cu的结合（M-TSBG的结合，进一步证明Cu（M-TSBG）（2）和Cu（2）的Nb特异性抗癌活性。 ）（2）或Cu（p-tsbg）（2）在净表达的Nb细胞上。 Cu（M-TSBG）（2）或Cu（P-TSBG）（2）化合物均为有希望的靶向治疗神经母细胞瘤和其他净肿瘤的新药物。

著录项

  • 来源
    《Journal of Medicinal Chemistry》 |2019年第15期|共7页
  • 作者

    Zhang Haiyuan; Xie Fang; Cheng Muhua; Peng Fangyu;

  • 作者单位

    Wayne State Univ Sch Med Carman &

    Ann Adams Dept Pediat Detroit MI 48201 USA;

    Univ Texas Southwestern Med Ctr Dallas Dept Radiol Dallas TX 75390 USA;

    Sun Yat Sen Univ Affiliated Hosp 3 Dept Nucl Med Guangzhou 510630 Guangdong Peoples R China;

    Wayne State Univ Sch Med Carman &

    Ann Adams Dept Pediat Detroit MI 48201 USA;

  • 收录信息
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  • 正文语种 eng
  • 中图分类 药学;
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