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【24h】

A flavonol that acts as a potential DNA minor groove binder as also an efficient G-quadruplex loop binder

机译：一种用作潜在的DNA小沟槽粘合剂的黄酮醇，也是一种有效的G-Quadreple Loop粘合剂

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A fisetin derivative, belonging to the flavonol family, has been synthesized. Fisetin is obtained from natural resources and is a very important small molecule in treating neurological disorders. The synthesized compound, 2-(3,4-diethoxyphenyl)-3-hydroxy-4H-benzo[h]chromen-4-one (abbreviated as DEPHBC) has been found to bind to the minor groove of ctDNA in contrast to fisetin, which is a DNA intercalator. However, DEPHBC can further stabilize the DNA helix. Like fisetin, DEPHBC also serves as a loop binder to G-quadruplex, but the binding is much stronger compared to many loop binders. This provides appreciable stability to G-quadruplex DNA. DEPHBC can undergo excited state intramolecular proton transfer (ESIPT) and hence exists in its normal and tautomeric (proton transferred) forms in the excited state. DNA minor groove and G-quadruplex loop binding facilitates the tautomer emission over the normal form and hence can act as a reporter for the binding processes. (C) 2018 Elsevier B.V. All rights reserved.
机译：已经合成了属于黄酮醇家族的Fisetin衍生物。 Fisetin是从自然资源获得的，并且是一种治疗神经系统疾病的一个非常重要的小分子。已发现合成的化合物，2-（3,4-二乙氧基苯基）-3-羟基-4H-苯并[H] Chromen-4-α-（缩写为Dephbc）与Fisetin相比，CTDNA的次要凹槽结合，这是DNA嵌入器。然而，Dephbc可以进一步稳定DNA螺旋。与fisetin一样，Dephbc也用作G-quadreplex的环形粘合剂，但与许多环粘合剂相比，结合更强。这为G-QuadrepleDNA DNA提供了可观的稳定性。 Dephbc可以经过激发态分子内质子转移（Esipt），因此存在于激发态中的正常和互变异构体（质子转移）的形式。 DNA小凹槽和G-QuadrupleL环形结合有助于正常形式的互变异构体发射，因此可以充当结合过程的报告。 （c）2018年elestvier b.v.保留所有权利。

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