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【24h】

Synthesis and steroid sulfatase inhibitory activities of N-alkanoyl tyramine phosphates and thiophosphates

机译：N-链烷酰基酪胺磷酸盐和硫代磷酸盐的合成和类固醇硫酸酶抑制活性

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摘要

A series of phosphate and thiophosphate analogs based on the frameworks of N-alkanoyl tyramines have been synthesized and biologically evaluated. Their binding modes have been modeled using docking techniques. The inhibitory effects of the synthesized compounds were tested on STS isolated from the human placenta as well as the MCF-7, MDA-MB-231 and SkBr3 cancer cell lines. Most of the new STS inhibitors possessed potent activity against STS. In the course of our investigation, 4-(2-dodecanoylamino-ethyl)-phenyl dimethyl phosphate 4a demonstrated the greatest inhibitory effect, with IC50 values of 0.39 mu M (IC50 value of 15.44 mu M for the 4-(2-dodecanoylamino-ethyl)-phenyl sulfamate used as a reference). The compound 4a exhibited the highest potency against the MCF-7, MDA-MB-231 and SkBr3 cancer cell lines, with a GI(50) values of 8.80, 6.48 and 5.76 mu M, respectively. The structure-activity relationships of the synthesized phosphate-and thiophosphate-based tyramine derivatives with the STS enzyme are discussed.
机译：基于N-链烷酰基甲胺的框架的一系列磷酸盐和硫代磷酸酯类似物已经合成并进行了生物学评价。它们的绑定模式已经使用对接技术进行建模。在从人胎盘分离的STS以及MCF-7，MDA-MB-231和SKBR3癌细胞系中测试合成化合物的抑制作用。大多数新的STS抑制剂对STS具有强大的活动。在我们的研究过程中，4-（2-十二烷酰基 - 乙基） - 苯基二甲基磷酸二甲酯4a表现出最大的抑制作用，IC 50值为0.39μm（IC50值为4-（2-十二烷酰基 - 乙基） - 苯基磺酸酯用作参考）。化合物4A对MCF-7，MDA-MB-231和SKBR3癌细胞系具有最高效力，Pi（50）值分别为8.80,6.48和5.76μm。讨论了与STS酶的合成磷酸盐和硫代磷酸酪胺衍生物的结构 - 活性关系。

著录项

  • 来源
    《RSC Advances》 |2015年第41期|共10页
  • 作者

    Kozak Witold; Dasko Mateusz; Wolos Agnieszka; Maslyk Maciej; Kubinski Konrad; Skladanowski Andrzej; Misiak Majus; Rachon Janusz; Demkowicz Sebastian;

  • 作者单位

    Gdansk Univ Technol Fac Chem Dept Organ Chem PL-80233 Gdansk Poland;

    Gdansk Univ Technol Fac Chem Dept Organ Chem PL-80233 Gdansk Poland;

    Gdansk Univ Technol Fac Chem Dept Organ Chem PL-80233 Gdansk Poland;

    John Paul II Catholic Univ Lublin Fac Biotechnol &

    Environm Sci Dept Mol Biol PL-20708 Lublin Poland;

    John Paul II Catholic Univ Lublin Fac Biotechnol &

    Environm Sci Dept Mol Biol PL-20708 Lublin Poland;

    Gdansk Univ Technol Fac Chem Dept Pharmaceut Technol &

    Biochem PL-80233 Gdansk Poland;

    Gdansk Univ Technol Fac Chem Dept Pharmaceut Technol &

    Biochem PL-80233 Gdansk Poland;

    Gdansk Univ Technol Fac Chem Dept Organ Chem PL-80233 Gdansk Poland;

    Gdansk Univ Technol Fac Chem Dept Organ Chem PL-80233 Gdansk Poland;

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  • 正文语种 eng
  • 中图分类 化学;
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