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首页> 外文期刊>Crystal growth & design >Soluble cocrystals of the xanthine oxidase inhibitor febuxostat
【24h】

Soluble cocrystals of the xanthine oxidase inhibitor febuxostat

机译：黄嘌呤氧化酶抑制剂非布索坦的可溶性共晶体

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The synthesis and physicochemical characterization of febuxostat (FEB) cocrystals, a xanthine oxidase inhibitor, with pharmaceutically acceptable coformers, such as urea (URE), acetamide (ACT), nicotinamide (NIC), p-aminobenzoic acid (PABA), and saccharin (SAC) (all of 1:1 stoichiometry), are reported. X-ray crystal structures were determined for FEB drug and its cocrystals with URE, ACT, NIC, and PABA, whereas the SAC cocrystal was characterized by FT-IR-Raman, differential scanning calorimetry (DSC), ~(13)C ss-NMR, and powder X-ray diffraction. The crystal structure of FEB has O-H?N hydrogen bonds (COOH?N? -C) instead of the expected acid-acid homodimer synthon. The cocrystal structures are sustained by the cyclic synthons acid-amide (FEB-URE, FEB-NIC) and acid-acid (FEB-PABA), while FEB-ACT has no distinct ring motif. The cocrystals exhibited a higher intrinsic dissolution rate (IDR) compared to FEB and good stability in accelerated ICH humidity conditions of 75% RH at 40 C.
机译：黄嘌呤氧化酶抑制剂非布索坦（FEB）共晶体与药学上可接受的共形成物如尿素（URE），乙酰胺（ACT），烟酰胺（NIC），对氨基苯甲酸（PABA）和糖精（ SAC）（均为1：1的化学计量比）。确定了FEB药物及其与URE，ACT，NIC和PABA的共晶体的X射线晶体结构，而SAC共晶体的特征在于FT-IR-拉曼光谱，差示扫描量热法（DSC），〜（13）C ss- NMR和粉末X射线衍射。 FEB的晶体结构具有O-H→N氢键（COOH→N→C），而不是预期的酸-酸均二聚体合成子。共晶体结构由环状合成子酸酰胺（FEB-URE，FEB-NIC）和酸-酸（FEB-PABA）维持，而FEB-ACT没有明显的环基序。与FEB相比，共晶体表现出更高的固有溶解速率（IDR），并且在40°C下在75％RH的加速ICH湿度条件下具有良好的稳定性。

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