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Two novel pharmaceutical cocrystals of a development compound - Screening, scale-up, and characterization

机译：开发化合物的两种新型药物共晶体-筛选，放大和表征

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A streamlined methodology for cocrystal screening and scale-up has been developed. There are two parts to this procedure: (1) a high throughput screening approach for the rapid identification of potential cocrystal leads and (2) a new procedure for solvent selection, rapidly mapping the critical region in the ternary phase diagram, and determining a cocrystallization procedure for scale-up. Using this approach, we have discovered and scaled-up two new cocrystal forms of the pharmaceutically active compound 1 for the treatment of type II diabetes. This approach provided more than 2 g of cocrystal material suitable for biopharmaceutical evaluation. The physicochemical characterization and single crystal X-ray diffraction data of these cocrystals are also presented and discussed.
机译：已经开发出用于共晶筛选和放大的简化方法。此过程分为两部分：（1）一种用于快速鉴定潜在共晶引线的高通量筛选方法，（2）一种用于溶剂选择的新过程，可在三元相图中快速绘制关键区域，并确定共结晶放大程序。使用这种方法，我们发现并扩大了用于治疗II型糖尿病的药物活性化合物1的两种新的共晶形式。这种方法提供了超过2 g的适用于生物制药评估的共晶材料。这些共晶体的物理化学特征和单晶X射线衍射数据也被介绍和讨论。

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