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Therapeutic use of fluorinated nucleosides -progress in patents

机译：氟化核苷的治疗用途 - 在专利中进行

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Fluorinated nucleosides constitute a large class of chemotherapeutics approved for clinical use. The phar-macokinetic and pharmacodynamic properties of a drug can be affected, as a consequence of modulation of electronic, lipophilic and steric parameters, by the introduction of fluorine into the structure of drug-like molecule. Herein, we focus on fluorinated-nucleoside analogs, their therapeutic use and applications based on the patent literature from 2014 to 2018. We briefly discuss the clinical properties of anticancer and antiviral fluorine-containing nucleos(t)ides US FDA-approved or in development, and highlight their resistance mechanisms and limitations in the clinic. We emphasize patent inventions related to improved synthetic methods toward selected nucleos(t)ide analogs including the phosphoramidate sofosbuvir and 18F-labeled nucleosides FLT and FMAU, used as a 18F-PET tracers.
机译：氟化核苷是批准临床用途的大类化学治疗剂。 通过引入氟进入药物状分子的结构，药物的Phar-Mocokinetic和药效学特性可以受到电子，亲脂性和空间参数的影响。 在此，我们专注于2014年至2018年基于专利文献的氟化核苷类似物，治疗用途和应用。我们简要讨论了抗癌和抗病氟核核心（T）IDES US FDA批准或开发中的临床特性 ，并突出诊所的阻力机制和局限性。 我们强调了与改进的合成方法相关的专利发明，所述核苷酸（T）ide o德语类似物，包括磷酸氨基吡吡咯和18F标记的核苷Flt和Fmau，用作18F-PET示踪剂。

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