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Tyropeptins, proteasome inhibitors produced by Kitasatospora sp MK993-dF2

机译:酪蛋白,由Kitasatospora SP MK993-DF2产生的蛋白酶体抑制剂

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摘要

Tyropeptins are new proteasome inhibitors isolated from the culture broth of Kitasatospora sp. MK993-dF2. Tyropeptins permeate cell membranes, inhibit intracellular proteasomes and reduce the degradation of ubiquitinated proteins in mammalian cells. We performed structure-based drug design and structure-activity relationship studies on tyropeptin derivatives to obtain valuable information of derivatives. Among the synthesized tyropeptin derivatives, some boronic acid derivatives exhibited potent antitumor effects against human multiple myeloma. In this review, we summarize the discovery of tyropeptins and the development of tyropeptin derivatives.
机译:酪粉蛋白是从Kitasatospora sp的培养肉汤中分离的新蛋白酶体抑制剂。 MK993-DF2。 Tyropeptins渗透细胞膜,抑制细胞内蛋白质,并降低哺乳动物细胞中染色蛋白质的降解。 我们对酪蛋白衍生物进行了基于结构的药物设计和结构 - 活性关系研究,以获得衍生物的宝贵信息。 在合成的酪蛋白衍生物中,一些硼酸衍生物表现出对人多发性骨髓瘤的有效抗肿瘤作用。 在这篇综述中,我们总结了酪蛋白的发现和酪蛋白衍生物的发展。

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