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BOX A-type monopyrrolic heterocycles modified via the Suzuki-Miyaura cross-coupling reaction

机译:通过Suzuki-Miyaura交叉偶联反应改性盒A型单络合物杂环

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摘要

The in vivo oxidation of heme yields bilirubin which is further degraded to the bilirubin oxidation end products (BOXes) that are biologically highly active. To study the mode of action and fate of (Z)-2-(4-methyl-5-oxo-3-vinyl-1,5-dihydro-2H-pyrrol-2-ylidene)acetamide (BOX A), the Suzuki-Miyaura cross-coupling reaction allows to introduce various alkenyl- and aryl-substituents in 3-position of the (Z)-2-(4-methyl-5-oxo-1,5-dihydro-2H-pyrrol-2-ylidene)acetamides (BOX A-type monopyrroles). The influence of these groups on structural and NMR-spectroscopic parameters of the central monopyrrolic system is negligible. Special focus has been given to derivatives with 3-positioned aryl substituents carrying trifluoromethyl groups for future in vivo 19F NMR studies.
机译:血红素的体内氧化产生胆红素,其进一步降解到具有生物高活性的胆红素氧化终产物(盒子)。 研究(Z)-2-(4-甲基-5-氧代-3-乙烯基-1,5-二氢-2H-吡咯-2- ylidene)乙酰胺(盒A),铃木的作用和命运模式和命运模式 -Miyaura交叉偶联反应允许在(Z)-2-(4-甲基-5-氧代-1,5-二氢-2H-吡咯-2- ylidene的3-位中的各种链烯基和芳基 - 取代基 )乙酰胺(盒子型单醇)。 这些基团对中央单晶体系统的结构和NMR光谱参数的影响可忽略不计。 已经对具有三级芳基取代基的衍生物进行了特殊焦点,该甲基取代基载有三氟甲基,在体内19F的NMR研究中进行了未来。

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