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【24h】

Temocilline, une alternative aux carbapenemes pour traiter les infections a enterobacteries resistantes aux C3G ?

机译:Temocillin,碳屈氏素治疗C3G耐药细菌感染的替代品吗?

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摘要

La temocilline est un derive semi-synthetique 6-α-methoxyle de la ticarcilline commercialise en Belgique et au Royaume-Uni pour le traitement parenteral d'infections urinaires, respiratoires ou de bacteriemies a germes sensibles. Cette modification structurale lui confere une stabilite a l'hydrolyse par la plupart des β-lactamases, y compris les betalacta-mases a spectre elargi (BLSE) et les cephalosporinases de type AmpC et reduit son spectre d'activite aux enterobacteries. Elle est egalement reconnue comme medicament orphelin pour le traitement d'infection respiratoire due au complexe Burkholderia cepacia. Les CMI_(90) des enterobacteries s'echelonnent de 8 a 32 mg/L, entre les deux concentrations critiques definies par les societes savantes. Elles sont restees stables au cours des dernieres annees. L'apparition de mutants resistants sous traitement est rare. Sa demi-vie plasmatique prolongee autorise une administration biquotidienne. Son taux de liaison proteique est de 85 % et son excretion est quasi exclusivement urinaire sous forme inchangee. La posologie optimale semble de 2 g/12 heures mais pourrait etre augmentee au vue de l'absence d'effet secondaire majeur a des doses superieures. Sa remarquable stabilite chimique devrait permettre une administration continue aux patients les plus graves. A l'heure de la diffusion communautaire des Escherichia coli BLSE et de l'emergence des enterobacteries productrices de carbapenemases, des etudes retrospectives indiquent que la temocilline pourrait constituer une therapeutique ciblee epargnant les carbapenemes.
机译:Temocillin是一种半合成的6-α-甲氧基甲氧基来自比利时的Ticarcillin市场和英国,用于肠胃外治疗尿,呼吸或敏感毒细菌菌。该结构改性通过大多数β-内酰胺酶给予水解稳定性,包括阵卡类型的β-光谱掩模(BLSE)和头孢菌素酶,并将其活性的光谱降低到切割膜上。由于Burkhowderia Cepacia复合物,它也被认为是孤儿感染治疗的孤儿药物。切割膜的CMI_(90)发生在8至32 mg / L之间,在学术协会定义的两种临界浓度之间。他们在去年保持稳定。治疗下的抗性突变体的出现是罕见的。其延长的血浆半衰期允许进毒施用。它的蛋白质联络率为85%,其排泄几乎完全以不变的形式尿。最佳剂量似乎是2克/ 12小时,但可以在不存在优异剂量的主要副作用的看法中增加。其显着的化学稳定性应允许持续给予最严重的患者。在社区传播大肠杆菌的影响和产生碳基豆种酶的内切杆菌的出现时,回顾性研究表明,Temerifillin可以构成靶向肉豆蔻的治疗。

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