MMP-13 selective alpha-sulfone hydroxamates: a survey of P1' heterocyclic amide isosteres.

Barta TE; Becker DP; Bedell LJ; Easton AM; Hockerman SL; Kiefer J; Munie GE; Mathis KJ; Li MH; Rico JG; Villamil CI; Williams JM

首页> 外文期刊>Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters >MMP-13 selective alpha-sulfone hydroxamates: a survey of P1' heterocyclic amide isosteres.

【24h】

MMP-13 selective alpha-sulfone hydroxamates: a survey of P1' heterocyclic amide isosteres.

机译：MMP-13选择性α-砜状胺：对P1'杂环酰胺旁观者的调查。

获取原文

获取原文并翻译 | 示例

掌桥外文数据库（机构版） >>

开具论文收录证明 >>

文献代查 >>

页面导航

摘要
著录项
相似文献
相关主题

摘要

Seeking compounds preferentially potent and selective for MMP-13, we reported in the preceding Letter on a series of hydroxamic acids with a flexible benzamide tail groups.(1a) Here, we replace the amide moiety with non-hydrolyzable heterocycles in an effort to improve half-life. We identify a hydroxamate tetrazole 4e that spares MMP-1 and -14, shows >400-fold selectivity versus MMP-8 and >600-fold selectivity versus MMP-2, and has a 4.8 h half-life in rats. X-ray data (1.9 A) for tetrazole 4c is presented.

机译：寻求化合物优先对MMP-13的有效性和选择性，我们在前面的字母上报道，在一系列含有柔性苯甲酰胺尾部的一系列羟肟酸上。（1A）在这里，我们用不可水解的杂环替换酰胺部分以努力改善半衰期。我们鉴定了一种羟肟酸盐四唑4e，其备mMP-1和-14，显示> 400倍的选择性对MMP-8和> 600倍的选择性与MMP-2相比，并在大鼠中具有4.8小时半衰期。提出了四唑4C的X射线数据（1.9A）。

著录项

来源
《Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters》 |2011年第10期|共3页
作者
Barta TE; Becker DP; Bedell LJ; Easton AM; Hockerman SL; Kiefer J; Munie GE; Mathis KJ; Li MH; Rico JG; Villamil CI; Williams JM;
展开▼
作者单位

Department of Medicinal Chemistry Pfizer Research &

Development 4901 Searle Parkway Skokie IL 60077 USA.;

展开▼
收录信息
原文格式 PDF
正文语种 eng
中图分类药学;
关键词

相似文献

外文文献
中文文献
专利

1. MMP-13 selective alpha-sulfone hydroxamates: a survey of P1' heterocyclic amide isosteres. [J] . Barta TE, Becker DP, Bedell LJ, Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters . 2011,第10期

机译：MMP-13选择性α-砜状胺：对P1'杂环酰胺旁观者的调查。
2. MMP-13 selective alpha-sulfone hydroxamates: identification of selective P1' amides. [J] . Fobian YM, Freskos JN, Barta TE, Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters . 2011,第10期

机译：MMP-13选择性α-砜异羟肟酸酯：鉴定选择性P1'酰胺。
3. MMP-13 selective isonipecotamide alpha-sulfone hydroxamates. [J] . Kolodziej SA, Hockerman SL, DeCrescenzo GA, Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters . 2010,第12期

机译：MMP-13选择性异苯二甲酰胺α-砜异羟肟酸酯。
4. Facile solid-phase syntheses of soluble and resin-bound peptide aldehydes and hydroxamates,applying Weinreb amide and BAL chemistries [C] . Sharon Gazal, George Barany International Peptide Symposium;European Peptide Symposium . 2005

机译：可溶性和树脂结合的肽醛和羟肟酸盐的容易固相合成，涂抹Weinreb酰胺和Bal Chemistries
5. Harnessing Cyclic Alkynes for the Synthesis of Heterocyclic Compounds and Nickel-Catalyzed C-C Bond Forming Reactions From Amide Derivatives. [D] . Medina, Jose Miguel. 2017

机译：利用环状炔烃合成杂环化合物和酰胺衍生物镍催化的C-C键形成反应。
6. Development of hydroxamate-based histone deacetylase inhibitors of bis-substituted aromatic amides with antitumor activities [O] . Di Ge, Lina Han, Feifei Yang, 2019

机译：基于抗肿瘤活性的二羟肟酸酯的组蛋白脱乙酰酶抑制剂的研制
7. MMP-13 Selective Alpha-sulfone Hydroxamates: Identification of Selective P1\u27 Amides [O] . Fobian, Yvette M., Freskos, John N., Barta, Thomas E., 2011

机译：MMP-13选择性α-砜异羟肟酸酯：选择性P1 \ u27酰胺的鉴定

MMP-13 selective alpha-sulfone hydroxamates: a survey of P1' heterocyclic amide isosteres.

摘要

著录项

相似文献

相关主题

期刊订阅