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首页> 外文期刊>Archiv der Pharmazie >Synthesis and antiviral evaluation of 6-(trifluoromethylbenzyl) and 6-(fluorobenzyl) analogues of HIV drugs emivirine and GCA-186.
【24h】

Synthesis and antiviral evaluation of 6-(trifluoromethylbenzyl) and 6-(fluorobenzyl) analogues of HIV drugs emivirine and GCA-186.

机译：HIV药物emivirine和GCA-186的6-（三氟甲基苄基）和6-（氟苄基）类似物的合成和抗病毒评价。

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The present study describes the synthesis and antiviral evaluation of a series of novel 6-(3-trifluoromethylbenzyl) and 6-(fluorobenzyl) analogues of the HIV drugs emivirine and GCA-186. The objective was to investigate whether the fluoro or trifluoromethyl substituents could lead to an improved antiviral activity against HIV-1 wild type and mutants resistant to non-nucleoside RT inhibitors. The biological test results showed that the most of theses compounds showed good activity against wild type HIV-1. Among them, compound 1-(ethoxymethyl)-6-(3-fluorobenzyl)-5-isopropyluracil (9i) showed the largest inhibitory potency (EC(50) = 0.02 microM), resulting equally potent than emivirine against wild type HIV-1. Furthermore, compound 9i showed marginal better activity against resistant mutants than emivirine. The key steps in the synthesis of the target compounds were either reaction of an appropriate beta-keto ester with thiourea or a cross-coupling reaction of 6-chloro-2,4-dimethoxypyrimidines with benzylic Grignard reagents.
机译：本研究描述了HIV药物emivirine和GCA-186的一系列新型6-（3-三氟甲基苄基）和6-（氟苄基）类似物的合成和抗病毒评价。目的是研究氟或三氟甲基取代基是否可以提高针对HIV-1野生型和对非核苷RT抑制剂具有抗性的突变体的抗病毒活性。生物学测试结果表明，这些化合物中的大多数对野生型HIV-1表现出良好的活性。其中，化合物1-（乙氧基甲基）-6-（3-氟苄基）-5-异丙基尿嘧啶（9i）表现出最大的抑制效力（EC（50）= 0.02 microM），与针对野生型HIV-1的抗病毒药效力相同。此外，化合物9i对抗性突变体的活性略高于emivirine。合成目标化合物的关键步骤是适当的β-酮酯与硫脲的反应或6-氯-2,4-二甲氧基嘧啶与苄基格氏试剂的交叉偶联反应。

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