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首页> 外文期刊>Archiv der Pharmazie >Synthesis of 1-substituted 3-aryl-5-aryl(hetaryl)-2-pyrazolines and study of their antitumor activity
【24h】

Synthesis of 1-substituted 3-aryl-5-aryl(hetaryl)-2-pyrazolines and study of their antitumor activity

机译：1-取代的3-芳基-5-芳基（杂芳基）-2-吡唑啉的合成及其抗肿瘤活性的研究

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Three series of novel 1,3,5-trisubstituted 2-pyrazoline derivatives containing thiophene and benzodioxol moieties as potential antitumor agents were synthesized. The in vitro antitumor activity of the obtained compounds was determined at the National Cancer Institute (NCI). The 5-(benzo[d][1,3]dioxol-5- yl)-3-(4-methoxyphenyl)-4,5-dihydro-1H-pyrazole-1-carbothioamide (9a) is the most prominent of the compounds due to its remarkable activity toward leukemia (RPMI-8226), renal cancer (UO-31) and prostate cancer (DU-145) cell lines with GI 50 values of 1.88, 1.91 and 1.94 μM, respectively. Three series of novel 1,3,5-trisubstituted 2-pyrazoline derivatives containing thiophene and benzodioxol moieties as potential antitumor agents were synthesized. 5-(Benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-3-(4-methoxyphenyl)-4,5-dihydro-1H-pyrazole-1- carbothioamide (9a) shows remarkable activity toward leukemia, renal cancer and prostate cancer cell lines with GI 50 values of 1.88, 1.91 and 1.94 μM, respectively.
机译：合成了三个系列的新型1,3,5-三取代的2-吡唑啉衍生物，它们含有噻吩和苯并二恶唑部分作为潜在的抗肿瘤剂。获得的化合物的体外抗肿瘤活性由美国国家癌症研究所（NCI）确定。 5-（苯并[d] [1,3]二氧杂-5-基）-3-（4-甲氧基苯基）-4,5-二氢-1H-吡唑-1-碳硫酰胺（9a）是最突出的由于其对白血病（RPMI-8226），肾癌（UO-31）和前列腺癌（DU-145）细胞系具有显着活性，其GI 50值分别为1.88、1.91和1.94μM。合成了三个系列的新型1,3,5-三取代的2-吡唑啉衍生物，它们含有噻吩和苯并二恶唑部分作为潜在的抗肿瘤剂。 5-（苯并[d] [1,3]二氧杂-5-基）-3-（4-甲氧基苯基）-4,5-二氢-1H-吡唑-1-碳硫酰胺（9a）对白血病，肾脏有显着活性GI 50值分别为1.88、1.91和1.94μM的癌细胞和前列腺癌细胞系。

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