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首页> 外文期刊>European Journal of Medicinal Chemistry: Chimie Therapeutique >New quinoxalinecarbonitrile 1,4-di-N-oxide derivatives as hypoxic-cytotoxic agents.
【24h】

New quinoxalinecarbonitrile 1,4-di-N-oxide derivatives as hypoxic-cytotoxic agents.

机译：新的喹喔啉甲腈1,4-二-N-氧化物衍生物作为低氧细胞毒剂。

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We report the synthesis and biological in vitro activities of 16 new 2-quinoxalinecarbonitrile 1,4-di-N-oxides. These compounds present new basic lateral chains (piperazines and anilines) in the 3 position as well as different substituents in the 6 and/or 7 positions of the quinoxaline ring. Among piperazine derivatives, 4b (a 7-chloro-3-(4-methylpiperazin-1-yl) derivative) was the most potent (P = 0.5 x10(-6) M). In general, aniline derivatives were more potent and selective than the former, compound 12b (with a 4-(methylphenyl)amino moiety in the 3 position and a chlorine atom in the 7 position) being the best one (P = 3 x 10(-6) 16).
机译：我们报告了16个新的2-喹喔啉甲腈1，4-二-N-氧化物的合成和体外生物学活性。这些化合物在喹喔啉环的3位上具有新的基本侧链（哌嗪和苯胺），在6位和/或7位上具有不同的取代基。在哌嗪衍生物中，4b（7-氯-3-（4-甲基哌嗪-1-基）衍生物）最有效（P = 0.5 x10（-6）M）。通常，苯胺衍生物比前者更有效和更具选择性，化合物12b（在3位具有4-（甲基苯基）氨基部分，在7位具有氯原子）是最好的化合物（P = 3 x 10（ -6）16）。

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