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首页> 外文期刊>European Journal of Medicinal Chemistry: Chimie Therapeutique >Synthesis of 6-aminomethyl derivatives of benzopyran-4-one with dual biological properties: anti-inflammatory-analgesic and antimicrobial.
【24h】

Synthesis of 6-aminomethyl derivatives of benzopyran-4-one with dual biological properties: anti-inflammatory-analgesic and antimicrobial.

机译：具有双重生物学特性的苯并吡喃-4-酮的6-氨基甲基衍生物的合成：消炎镇痛药和抗菌药。

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A series of 6-aminomethyl-2-aryl-1-benzopyran-4-one derivatives (10-24) were synthesized. The compounds were tested for anti-inflammatory, analgesic, ulcerogenic and lipid peroxidation actions. Among the tested compounds, six compounds 11, 13, 16, 18, 21 and 23 showed higher degree of anti-inflammatory activity (>75% activity of standard drug ibuprofen). In addition to remarkable anti-inflammatory activity, analgesic activity was found to be comparable with that of the standard drug ibuprofen. Compounds 16 and 21 showed a significant GI protection (with respect to ulcerogenesis) and a marked decrease in lipid peroxidation values whereas compounds 11 and 16 were found to possess antimicrobial activity against Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Rhizopus oryza and Penicillum citrum with an MIC of 10 microg/mL.
机译：合成了一系列6-氨基甲基-2-芳基-1-苯并吡喃-4-酮衍生物（10-24）。测试了这些化合物的抗炎，镇痛，促溃疡和脂质过氧化作用。在测试的化合物中，六个化合物11、13、16、18、21和23显示出较高的抗炎活性（标准药物布洛芬的活性> 75％）。除了显着的抗炎活性外，还发现镇痛活性与标准药物布洛芬相当。化合物16和21显示出显着的胃肠道保护作用（相对于溃疡形成），脂质过氧化值显着降低，而化合物11和16被发现对金黄色葡萄球菌，大肠杆菌，米根霉和柑桔青霉具有抗菌活性，MIC为10微克/毫升。

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