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首页> 外文期刊>European Journal of Medicinal Chemistry: Chimie Therapeutique >Diamine-based human histamine H3 receptor antagonists: (4-aminobutyn-1-yl)benzylamines.
【24h】

Diamine-based human histamine H3 receptor antagonists: (4-aminobutyn-1-yl)benzylamines.

机译：基于二胺的人组胺H3受体拮抗剂：（4-氨基丁炔-1-基）苄胺。

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A series of (4-aminobutyn-1-yl)benzylamines were prepared and the SAR around three key areas: (1) the amine attached to the butynyl linker (R(3)R(4)N-); (2) the benzylamine moiety (R(1)R(2)N-); and (3) the point of attachment of the benzylamine group (R(1)R(2)N- in the ortho, meta, or para positions) was examined. One compound, 4-[3-(4-piperidin-1-yl-but-1-ynyl)-benzyl]-morpholine (9s) was chosen for further profiling and found to be a selective histamine H(3) antagonist with desirable drug-like properties. Ex vivo receptor occupancy studies established that 9s does occupy H(3) binding sites in the brain of rats after oral administration. Subcutaneous doses of 9s (10mg/kg) given during the natural sleep phase demonstrated robust wake-promoting effects.
机译：制备了一系列的（4-氨基丁炔-1-基）苄胺，SAR围绕三个关键区域：（1）与丁炔基连接基（R（3）R（4）N-）相连的胺; （2）苄胺部分（R（1）R（2）N-）; （3）检查苄胺基的连接点（在邻，间或对位的R（1）R（2）N-）。选择一种化合物4- [3-（4-哌啶-1-基-丁-1-炔基）-苄基]-吗啉（9s）进行进一步分析，发现它是一种选择性的组胺H（3）拮抗剂，具有理想的作用类药物性质。离体受体占用研究确定，口服后9s确实占据了大鼠大脑中的H（3）结合位点。在自然睡眠阶段皮下注射9s（10mg / kg）表现出强大的促醒作用。

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