Synthesis and antimicrobial evaluation of 1-(benzofuran-2-yl)-4-nitro-3-arylbutan-1-ones and 3-(benzofuran-2-yl)-4,5-dihydro-5-aryl-1-(4-(aryl)-1,3-thiazol-2-yl)-1H-pyrazoles.

Abdel Aziz Hatem A; Ahmed Essam M

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【24h】

Synthesis and antimicrobial evaluation of 1-(benzofuran-2-yl)-4-nitro-3-arylbutan-1-ones and 3-(benzofuran-2-yl)-4,5-dihydro-5-aryl-1-(4-(aryl)-1,3-thiazol-2-yl)-1H-pyrazoles.

机译：1-（苯并呋喃-2-基）-4-硝基-3-芳基丁-1-酮和3-（苯并呋喃-2-基）-4,5-二氢-5-芳基-1-（）的合成及抗菌性能4-（芳基）-1,3-噻唑-2-基）-1H-吡唑。

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2-Acetylbenzofuran 1 on treatment with substituted aldehydes affords the corresponding chalcones 2a-c. Treatment of the chalcones with nitromethane under Michael addition condition furnished the corresponding Michael adducts 3a-c. Cyclocondensation of the chalcones 2a and 2b with thiosemicarbazide under basic refluxing conditions gave 3-(benzofuran-2-yl)-5-(4-aryl)-4,5-dihydropyrazole-1-carbothioamides 4a,b. The pyrazolines 7a-d were synthesized by treating 4a,b with phenacyl bromides in refluxing ethanol. All the synthesized compounds were screened for their antibacterial and antifungal activities at 100 microg concentration. Some of our compounds showed excellent antimicrobial activities than control drugs.

机译：用取代的醛处理的2-乙酰基苯并呋喃1提供相应的查耳酮2a-c。在迈克尔加成条件下用硝基甲烷处理查耳酮提供了相应的迈克尔加合物3a-c。在碱性回流条件下，将查尔酮2a和2b与硫代氨基脲环缩合，得到3-（苯并呋喃-2-基）-5-（4-芳基）-4，5-二氢吡唑-1-碳硫酰胺4a，b。通过在回流的乙醇中用苯甲酰溴处理4a，b合成吡唑啉7a-d。筛选所有合成的化合物在100微克浓度下的抗菌和抗真菌活性。我们的某些化合物显示出比对照药物优异的抗菌活性。

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来源
《European Journal of Medicinal Chemistry: Chimie Therapeutique》 |2009年第6期|共4页
作者
Abdel Aziz Hatem A; Ahmed Essam M;
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正文语种 eng
中图分类药学;
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1. Synthesis and antimicrobial evaluation of 1-(benzofuran-2-yl)-4-nitro-3-arylbutan-1-ones and 3-(benzofuran-2-yl)-4,5-dihydro-5-aryl-1-(4-(aryl)-1,3-thiazol-2-yl)-1H-pyrazoles. [J] . Abdel Aziz Hatem A, Ahmed Essam M European Journal of Medicinal Chemistry: Chimie Therapeutique . 2009,第6期

机译：1-（苯并呋喃-2-基）-4-硝基-3-芳基丁-1-酮和3-（苯并呋喃-2-基）-4,5-二氢-5-芳基-1-（）的合成及抗菌性能4-（芳基）-1,3-噻唑-2-基）-1H-吡唑。
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