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首页> 外文期刊>European Journal of Medicinal Chemistry: Chimie Therapeutique >Synthesis, characterization and biological evaluation of novel 6-ferrocenyl-4-aryl-2-substituted pyrimidine derivatives.
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Synthesis, characterization and biological evaluation of novel 6-ferrocenyl-4-aryl-2-substituted pyrimidine derivatives.

机译：新型6-二茂铁基-4-芳基-2-取代的嘧啶衍生物的合成，表征和生物学评价。

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A new series of 6-ferrocenyl-4-aryl-2-substituted pyrimidines were synthesized and evaluated for in vitro antiamoebic activity against HM1:IMSS strain of Entamoeba histolytica. Out of 16 compounds 10 compounds have shown IC(50) values in the range of 0.41-1.73 microM and 1.80 microM. Pyrimidine derivatives having thiomethyl group, chloro group and mono-, di-, and trimethoxy substitution, exhibited higher antiamoebic activity than the reference drug metronidazole (IC(50)=1.80 microM). The toxicological studies of these compounds on human kidney epithelial cell line showed that all compounds were non-toxic. 4-(4-Chlorophenyl)-6-ferrocenyl-2-piperidin-1-yl-pyrimidine (4f) was found most active (IC(50)=0.41 microM) and least toxic among all the compounds.
机译：合成了一系列新的6-二茂铁基-4-芳基-2-取代的嘧啶，并评估了其对解组织变形杆菌的HM1：IMSS菌株的体外抗厌氧活性。在16种化合物中，有10种化合物的IC（50）值在0.41-1.73 microM和1.80 microM的范围内。具有硫甲基，氯基和单，二和三甲氧基取代基的嘧啶衍生物比参考药物甲硝唑具有更高的抗氧活性（IC（50）= 1.80 microM）。这些化合物对人肾上皮细胞系的毒理学研究表明，所有化合物均无毒。发现4-（4-氯苯基）-6-二茂铁基-2-哌啶-1-基-嘧啶（4f）在所有化合物中活性最高（IC（50）= 0.41 microM），毒性最低。

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