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首页> 外文期刊>European Journal of Medicinal Chemistry: Chimie Therapeutique >Didanosine ester prodrugs: synthesis, albumin binding properties and pharmacokinetic studies in rats.
【24h】

Didanosine ester prodrugs: synthesis, albumin binding properties and pharmacokinetic studies in rats.

机译：脱羟肌苷酯前药：大鼠的合成，白蛋白结合特性和药代动力学研究。

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Three half-ester derivatives 10-12 of 5'-O-2',3'-dideoxydidanosine (DDI, 1) have been synthesized. The compounds exhibited excellent correlation between partition coefficients LogP and relative in vitro bovine serum albumin binding. Using high-performance liquid chromatography-mass spectrometry (LC-MS), DDI (1) was quantitatively determined in rat plasma after intravenous injection of the azelaic acid monoester derivative (11) of DDI. The pharmacokinetic data obtained for DDI were consistent with literature. The pharmacokinetic profile of 11 showed no significant difference in AUC(0-360) or curve shape compared to the parent drug DDI (1). The data indicate that the prodrug was converted to DDI within minutes after administration. High relative protein binding in vitro holds a promise for validity of the concept using more stable linker bonds.
机译：合成了3种5'-O-2'，3'-二脱氧二danosine（DDI，1）的半酯衍生物10-12。这些化合物在分配系数LogP和相对的体外牛血清白蛋白结合之间显示出极好的相关性。使用高效液相色谱-质谱（LC-MS），在静脉注射DDI的壬二酸单酯衍生物（11）后，在大鼠血浆中定量测定DDI（1）。 DDI的药代动力学数据与文献一致。与母体药物DDI（1）相比，11的药代动力学曲线显示AUC（0-360）或曲线形状无显着差异。数据表明，前药在给药后数分钟内转化为DDI。较高的体外相对蛋白结合力使使用更稳定的接头键可以保证该概念的有效性。

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