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首页> 外文期刊>European journal of pharmaceutical sciences >Antiprotozoal activities of new bicyclo(2.2.2)octan-2-imines and esters of bicyclo(2.2.2)octan-2-ols.
【24h】

Antiprotozoal activities of new bicyclo(2.2.2)octan-2-imines and esters of bicyclo(2.2.2)octan-2-ols.

机译：新的双环（2.2.2）辛-2-亚胺和双环（2.2.2）辛-2-醇的酯的抗原生动物活性。

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Several bicyclo[2.2.2]octan-2-imines and esters of bicyclo[2.2.2]octan-2-ols were prepared. Their antitrypanosomal and antiplasmodial activities against Trypanosoma brucei rhodesiense (STIB 900) and the K1 strain of Plasmodium falciparum (resistant to chloroquine and pyrimethamine) were determined using microplate assays. Two of the synthesized bicyclo[2.2.2]octan-2-one 4'-phenylthiosemicarbazones showed the highest antitrypanosomal activity (IC(50)<0.3 microM) of the so far prepared 4-amino-6,7-diarylbicyclo[2.2.2]octane derivatives, but they are distinctly less active than suramine (IC(50)=0.0075 microM). Most of the 4'-phenylthiosemicarbazones and a single bicyclo[2.2.2]octan-2-yl benzoate exhibit attractive antimalarial activity (IC(50)=0.23-0.72 microM). Two bicyclooctanone oximes are even as active as chloroquine (IC(50)=0.08-0.15 microM, chloroquine: IC(50)=0.12 microM against sensitive strains).
机译：制备了几种双环[2.2.2]辛-2-亚胺和双环[2.2.2]辛-2-醇的酯。使用微孔板测定法测定了它们对罗氏锥虫（STIB 900）和恶性疟原虫K1菌株（对氯喹和乙胺嘧啶的抗性）的抗锥虫和抗疟原虫活性。到目前为止，制备的4-氨基-6,7-二芳基双环[2.2]中有两个合成的双环[2.2.2]辛烷-2-酮4'-苯基硫代半氨基甲酮显示出最高的抗胰蛋白酶活性（IC（50）<0.3 microM）。 2]辛烷衍生物，但它们的活性明显低于苏拉明（IC（50）= 0.0075 microM）。大多数4'-苯基硫代半氨基甲酮和单一的双环[2.2.2]辛基-2-基苯甲酸酯显示出有吸引力的抗疟活性（IC（50）= 0.23-0.72 microM）。两种双环辛酮肟的活性甚至与氯喹一样（IC（50）= 0.08-0.15 microM，氯喹：IC（50）= 0.12 microM对敏感菌株）。

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