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首页> 外文期刊>Expert opinion on therapeutic targets >Orphan nuclear receptors, PXR and LXR: new ligands and therapeutic potential.
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Orphan nuclear receptors, PXR and LXR: new ligands and therapeutic potential.

机译：孤儿核受体PXR和LXR：新的配体和治疗潜力。

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Abstract Found in almost all animal species, orphan nuclear receptors (NRs) represent a unique and pivotal resource to uncover new regulatory systems that impact on both health and human diseases. Some of the current marketed drugs are known to target orphan NRs. Examples include the anticancer and retinoic X receptor (RXR)-targeting bexarotene (Targretin (R), Ligand Pharmaceuticals, Inc.) and the antidiabetic and peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR)-gamma-targeting thiaozolidinediones. Several studies presented at a recent conference (Orphan and Nuclear Receptors - New Therapeutic Developments) have provided new insights into several orphan NRs, including the pregnane X receptor (PXR), the liver X receptor (LXR), the constitutive androstane receptor (CAR), PPAR and the RXR. This paper will focus on PXR and LXR, whose recent target gene analysis and ligand identification have raised both promises and practical concerns as to whether or not these receptors can be used as therapeutic targets.
机译：摘要孤儿核受体（NRs）几乎存在于所有动物物种中，是发现影响健康和人类疾病的新监管系统的独特而关键的资源。已知一些目前市售的药物靶向孤儿NR。实例包括靶向抗癌和维甲酸X受体（RXR）的伯沙罗汀（Targretin（R），Ligand Pharmaceuticals，Inc.）和抗糖尿病和过氧化物酶体增殖物激活的受体（PPAR）-靶向γ的噻唑烷二酮。在最近一次会议上提出的几项研究（孤儿和核受体-新疗法的发展）提供了对几种孤儿NRs的新见解，包括孕烷X受体（PXR），肝X受体（LXR），组成型雄甾烷受体（CAR） ，PPAR和RXR。本文将重点介绍PXR和LXR，它们最近的靶标基因分析和配体鉴定对这些受体是否可以用作治疗靶标提出了希望和实际问题。

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