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Antimalarial drug discovery: targeting protein kinases.

机译：抗疟药物的发现：靶向蛋白激酶。

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Protein kinases (PKs) are prime targets for drug discovery in a variety of diseases, including cancer and neurodegenerative pathologies. The characterisation of the kinome of the human malaria parasite Plasmodium falciparum has revealed profound divergences, at several levels, between PKs of the parasite and those of its host. Here, the authors review the major issues and recent advances regarding the development of Plasmodium-selective PK inhibitors, with emphasis on target identification and validation, and on structure-based design. The authors also discuss the possibility of interfering with: i) Plasmodium PKs regulating transmission to the mosquito vector; and ii) host PKs that may be required for parasite survival.
机译：蛋白激酶（PKs）是在包括癌症和神经退行性病变在内的多种疾病中发现药物的主要靶标。人类疟疾寄生虫恶性疟原虫的激酶组的特征表明，在寄生虫的PK与其宿主PK之间存在多个水平的巨大差异。在这里，作者回顾了有关疟原虫选择性PK抑制剂开发的主要问题和最新进展，重点是靶标的识别和验证以及基于结构的设计。作者还讨论了干扰的可能性：i）疟原虫PK调节向蚊媒的传播; ii）寄生虫生存可能需要的宿主PK。

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