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首页> 外文期刊>Medicinal chemistry research: an international journal for rapid communications on design and mechanisms of action of biologically active agents >Synthesis and biologic activities of some novel heterocyclic chalcone derivatives
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Synthesis and biologic activities of some novel heterocyclic chalcone derivatives

机译：一些新型杂环查耳酮衍生物的合成及生物活性

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We synthesized 36 chalcone-like (E)-3-(substi-tutedphenyl)-l-hetrylprop-2-en-l-ones by condensing 2-acet-ylfuran/2-acetylpyrrole with substituted benzaldehydes under basic conditions. Of the 36 molecules synthesized, 10 are new to the literature. Bio-evaluation studies of these molecules revealed that compounds 5,9,15,25, and 29 were potent NorA efflux pump inhibitors against Staphylococcus aureus by reducing MIC of ciprofloxacin fourfold, while compounds 11, 21,25, and 26 showed promising anticancer activity in all four tested cancer cell lines (HL-60, MOLT-4, PC-3, and HeLa). Compound 25 emerged as a very good potentiator of ciprofloxacin against multidrug resistant S. aureus and also showed promising anticancer activity. The present communication describes syntheses, bio-evaluation, and structure-related activity of the (E)-3-(substitutedphenyl)-l-hetrylprop-2-en-1-ones.
机译：我们通过在碱性条件下将2-乙酰基呋喃/ 2-乙酰基吡咯与取代的苯甲醛缩合，合成了36个查尔酮样（E）-3-（被取代的苯基）-1-hetrylprop-2-en-1-酮。在合成的36种分子中，有10种是新文献。这些分子的生物评估研究表明，化合物5、9、15、25和29是有效的NorA外排泵抑制剂，可通过将环丙沙星的MIC降低四倍来抑制金黄色葡萄球菌，而化合物11、21、25和26显示出有希望的抗癌活性在所有四个测试的癌细胞系（HL-60，MOLT-4，PC-3和HeLa）中都可以检测到。化合物25作为环丙沙星对多药耐药金黄色葡萄球菌的非常好的增强剂而出现，并且还显示出有希望的抗癌活性。本信息通报了（E）-3-（取代的苯基）-1-己基丙-2-烯-1-酮的合成，生物评价和与结构有关的活性。

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