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Structure and mechanism of kainate receptor modulation by anions.

机译：阴离子调节红藻氨酸受体的结构和机理。

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L-glutamate, the major excitatory neurotransmitter in the human brain, activates a family of ligand-gated ion channels, the major subtypes of which are named AMPA, kainate, and NMDA receptors. In common with many signal transduction proteins, glutamate receptors are modulated by ions and small molecules, including Ca(2+), Mg(2+), Zn(2+), protons, polyamines, and steroids. Strikingly, the activation of kainate receptors by glutamate requires the presence of both Na(+) and Cl(-) in the extracellular solution, and in the absence of these ions, receptor activity is abolished. Here, we identify the site and mechanism of action of anions. Surprisingly, we find that Cl(-) ions are essential structural components of kainate receptors. Cl(-) ions bind in a cavity formed at the interface between subunits in a dimer pair. In the absence of Cl(-), dimer stability is reduced, the rate of desensitization increases, and the fraction of receptors competent for activation by glutamate drops precipitously.
机译：L-谷氨酸是人脑中主要的兴奋性神经递质，它激活一系列配体门控离子通道，其主要亚型称为AMPA，海藻酸盐和NMDA受体。与许多信号转导蛋白相同，谷氨酸受体受离子和小分子（包括Ca（2 +），Mg（2 +），Zn（2+），质子，多胺和类固醇）的调节。引人注目的是，谷氨酸激活海藻酸酯受体需要在细胞外溶液中同时存在Na（+）和Cl（-），并且在没有这些离子的情况下，受体活性被取消。在这里，我们确定了阴离子的位置和作用机理。出乎意料的是，我们发现Cl（-）离子是海藻酸盐受体的必不可少的结构成分。 Cl（-）离子结合在二聚体对中亚基之间的界面处形成的空腔中。在没有Cl（-）的情况下，二聚体的稳定性会降低，脱敏率会增加，并且能够被谷氨酸激活的受体比例会急剧下降。

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