Application du ' drug design ' peptidique a la conception d'antagonistes mixtes des recepteurs NK_1 et NK_2 de la substance P et de la neurokinine A

Regis Millet

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Application du ' drug design ' peptidique a la conception d'antagonistes mixtes des recepteurs NK_1 et NK_2 de la substance P et de la neurokinine A

机译：肽类药物设计在P物质NK_1和NK_2受体与神经激肽A混合拮抗剂设计中的应用。

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La prevalence de Pasthme(10 % de la population mon-diale)et son manque de traitement etiologique justifient le besoin de therapies nouvelles.Parmi les approches les plus recentes,la recherche d'antagonistes des recepteurs NK-| de la substance P(SP :Arg-Pro-Lys-Pro-Gln-Gln-Phe-Phe-Gly-Leu-Met-NH_2)et NK_2 de la neurokinine A(NKA :His-Lys-Thr-Asp-Ser-Phe-Val-Gly-Leu-Met-NH_2)s'avere certaine-ment la plus prometteuse.En effet,I'activation des recepteurs NK_2(par la NKA et dans une moindre mesure par la SP)induit une bronchoconstriction,alors que celle des recepteurs NK_1 a pour consequence une augmentation de la permeabilite vasculaire,une hypersecretion de mucus dans les bronches,un chimiotactisme des eosinophiles et une activation des lymphocytes,des macrophages et des mastocytes.

机译：Pashma（占世界人口的10％）的流行及其缺乏病因学治疗证明了新疗法的必要性在最近的方法中，寻找NK受体的拮抗剂物质P（SP：Arg-Pro-Lys-Pro-Gln-Gln-Phe-Phe-Gly-Leu-Met-NH_2）和神经激肽A NK_2（NKA：His-Lys-Thr-Asp-Ser- Phe-Val-Gly-Leu-Met-NH_2被证明是最有前途的，因为NK_2受体的激活（由NKA激活，在较小程度上由SP激活）诱导支气管收缩，而NK_1受体的活性升高会导致血管通透性增加，支气管粘液分泌过多，嗜酸性粒细胞趋化性以及淋巴细胞，巨噬细胞和肥大细胞的活化。

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来源
《L'Actualite Chimique》 |2004年第275期|共2页
作者
Regis Millet;
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中图分类化学;
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