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QUINUCLIDIN-2-ENE - BASED MUSCARINIC ANTAGONISTS

机译:QUINUCLIDIN-2-ENE-基于肌肉的拮抗剂

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摘要

A series of achiral 3-heteroaryl substituted quinuclidin-2-ene derivatives and related compounds have been synthesized by facile methods. The compounds were evaluated for muscarinic and antimuscarinic properties in receptor binding studies using (-)-[H-3]-QNB as the radioligand and ina functional assay using isolated guinea pig urinary bladder. 3-(2-Benzofuranyl)-quinuclidin-2-ene (15) displayed the highest M(1)-receptor affinity in the present series (K-i = 9.6 nM). [References: 11]
机译:已经通过简便的方法合成了一系列非手性的3-杂芳基取代的奎宁环烯-2-烯衍生物和相关化合物。使用(-)-[H-3] -QNB作为放射性配体,在受体结合研究中评估了化合物的毒蕈碱和抗毒蕈碱特性,并使用分离的豚鼠膀胱进行了功能测定。 3-(2-苯并呋喃基)-奎宁环酮-2-烯(15)在本系列中显示出最高的M(1)-受体亲和力(K-1 = 9.6 nM)。 [参考:11]

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