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【24h】

Hyperforin as a possible antidepressant component of hypericum extracts.

机译：金丝桃素可能是金丝桃提取物的抗抑郁成分。

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We demonstrate that the phloroglucinol derivative hyperforin is not only the major lipophilic chemical constituent of the medicinal plant Hypericum perforatum (St. John's wort) but also a potent uptake inhibitor of serotonin (5-HT), dopamine (DA), noradrenaline (NA), GABA and L-Glutamate with IC50 values of about 0.05-0.10 microg/ml (5-HT, NA, DA, GABA) and about 0.5 microg/ml (L-glutamate) in synaptosomal preparations. Furthermore, potencies of two different hypericum extracts in two conventional pharmacological paradigms useful for the detection of antidepressants (behavioral despair, learned helplessness), closely correlate with their hyperforin contents. In addition, most till now known neuropharmacological properties of the clinically used hypericum extracts can also be demonstrated with pure hyperforin. It appears, therefore, that this non-nitrogenous constituent is a possible major active principle responsible for the observed clinical efficacies of the extract as an antidepressant and that it could also be a starting point for drug discovery projects engaged in the search of psychoactive drugs with novel mode of action.
机译：我们证明，间苯三酚衍生物hyperforin不仅是药用植物贯叶连翘（St. John's wort）的主要亲脂性化学成分，而且还是5-羟色胺（5-HT），多巴胺（DA），去甲肾上腺素（NA）的有效摄取抑制剂。 ，GABA和L-谷氨酸，在滑体制剂中的IC50值约为0.05-0.10微克/毫升（5-HT，NA，DA，GABA）和约0.5微克/毫升（L-谷氨酸）。此外，在两种常规药理学范式中，两种不同的贯叶连翘提取物的效力可用于检测抗抑郁药（行为绝望，习得性无助），与它们的贯叶连翘素含量密切相关。此外，迄今为止，临床上使用的贯叶连翘提取物的大多数已知神经药理学特性也可以用纯金丝桃素来证明。因此，该非氮成分似乎是可能的主要活性成分，可作为提取物作为抗抑郁药的临床疗效，并且也可能是从事与精神药物搜寻有关的药物开发项目的起点。新颖的行动方式。

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