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Evaluation of some adamantane-based synthetic trioxanes against Plasmodium knowlesi in rhesus monkeys

机译：某些金刚烷类合成三恶烷对恒河猴中诺氏疟原虫的评价

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In our search for synthetic substitutes for artemisinin and its derivatives we had earlier prepared a series of adamantane-based 1, 2, 4-trioxanes 5a-c which had shown promising activity against P. berghei in Swiss mice. We have further evaluated these and two new compounds (5d-e) against Plasmodium knowlesi W 1, a virulent malaria parasite in rhesus monkeys, in the dose range of 40-80 mg/kg x 5 days by intramuscular route. Trioxanes, 5b and 5c showed 100% protection and cure at 80 mg/kg x 5 days, while trioxane 5a showed 7 1 % cure at this dose. Detailed studies again showed 50% curative effect of 5a at 40 mg/kg x 5 days treatment. (C) 2007 Elsevier Inc. All rights reserved.
机译：在寻找青蒿素及其衍生物的合成替代物时，我们较早时制备了一系列基于金刚烷的1、2、4-三恶烷5a-c，这些化合物在瑞士小鼠中显示出对伯氏疟原虫的活性。我们通过肌内途径进一步评估了这些化合物和两种新化合物（5d-e）对抗恒河猴中的恶性疟原虫的已知疟原虫W 1，剂量范围为40-80 mg / kg x 5天。三恶烷5b和5c在80 mg / kg x 5天时显示出100％的保护和治愈，而三恶烷5a在此剂量下显示7 1％的治愈。详细的研究再次表明，在40 mg / kg x 5天的治疗中5a的治疗效果为50％。 （C）2007 Elsevier Inc.保留所有权利。

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