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首页> 外文期刊>Life sciences >Domains of beta1 and beta2 adrenergic receptors to bind subtype selective agonists.
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Domains of beta1 and beta2 adrenergic receptors to bind subtype selective agonists.

机译：beta1和beta2肾上腺素能受体的域结合亚型选择性激动剂。

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We studied the binding region of several beta1 and beta2 selective agonists by using chimeric beta1 and beta2ARs, and point-mutated beta2 adrenergic receptors (ARs). By replacing a single transmembrane domain (TMD) of beta1AR (or beta2AR) with the corresponding region of beta2AR (or beta1AR), we found that beta2 or beta1 selectivities were determined by TMD2 and TMD7 of beta2AR or by TMD2 of beta1AR, respectively. Alanine-substituted beta2AR mutants showed that tyrosine at position 308 in TMD7 played an important role in binding of beta2 selective agonists with high affinity. These data also suggested that the substituent on the amine portion was important for subtype selective agonist binding.
机译：我们通过使用嵌合的beta1和beta2ARs，以及点突变的beta2肾上腺素能受体（ARs）研究了几种beta1和beta2选择性激动剂的结合区域。通过用beta2AR（或beta1AR）的相应区域替换beta1AR（或beta2AR）的单个跨膜结构域（TMD），我们发现beta2或beta1选择性分别由beta2AR的TMD2和TMD7或beta1AR的TMD2确定。丙氨酸取代的beta2AR突变体表明，TMD7中第308位的酪氨酸在以高亲和力结合beta2选择性激动剂中起着重要作用。这些数据还表明，胺部分上的取代基对于亚型选择性激动剂结合很重要。

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