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A silver-promoted solid-phase guanidylation process enables the first total synthesis of stictamide A

机译：银促进的固相胍基化工艺可实现首个固苯甲酰胺A的首次合成

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The first total synthesis of stictamide A, a structurally unique peptide with a statine motif and a N-prenyl modified arginine in the side chain, is disclosed. The requisite statine was achieved via stereoselective hydrogenation of a functionalized ketone. The N-prenyl modified arginine was constructed by a novel silver-promoted solid-phase strategy for the first time. This synthetic method can be generally applied to the efficient synthesis of peptides containing statine and/or arginine N-alkylation groups.
机译：公开了第一个全合成的杀螨酰胺A，一种结构独特的肽，其具有他汀基序和侧链上的N-异戊烯基修饰的精氨酸。必要的他汀类药物是通过官能化酮的立体选择性氢化获得的。 N-异戊烯基修饰的精氨酸是首次通过新型的银促进的固相策略构建的。该合成方法通常可用于有效合成含有他汀和/或精氨酸N-烷基化基团的肽。

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