Practical Synthesis of A Benzophenone-Based NNRT Inhibitor of HIV-1

Xiao-jun Wang; Li Zhang; Xiufeng Sun

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【24h】

Practical Synthesis of A Benzophenone-Based NNRT Inhibitor of HIV-1

机译：实用合成的基于苯甲酮的NNRT HIV-1抑制剂。

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A convergent synthesis of NNRTI 1 is described. The key step involves a direct coupling of acid chloride 4 with Grignard reagent 11 in the presence of bis[2-(N,N-dimethylamino)ethyl] ether that moderates the reactivity of the Grignard reagent to give benzophenone 7. An efficient 2-step process for the preparation of 2-fluoro-3-methyl-4-aminobenzoic acid (3) is also described.

机译：描述了NNRTI 1的收敛合成。关键步骤涉及在双[2-（N，N-二甲基氨基）乙基]醚存在下酰氯4与格氏试剂11的直接偶联，这会降低格氏试剂产生二苯甲酮7的反应性。有效的2-还描述了制备2-氟-3-甲基-4-氨基苯甲酸的步骤（3）。

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来源
《Organic process research & development》 |2012年第4期|共6页
作者
Xiao-jun Wang; Li Zhang; Xiufeng Sun;
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原文格式 PDF
正文语种 eng
中图分类化学工业;
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